Inhibiteurs CYP
Les inhibiteurs de CYP courants comprennent, entre autres, la Furafylline CAS 80288-49-9, le PPOH CAS 206052-01-9, le NDGA (acide nordihydroguaiaretique) CAS 500-38-9, la 7-Éthoxyrésorufine CAS 5725-91-7 et la Roquefortine C CAS 58735-64-1.
Les inhibiteurs du CYP, ou inhibiteurs du cytochrome P450, sont une classe de composés chimiques qui interfèrent avec l'activité enzymatique des enzymes du cytochrome P450. Ces enzymes sont essentielles au métabolisme de diverses substances endogènes et exogènes, notamment les stéroïdes, les acides gras et les xénobiotiques. L'inhibition des enzymes CYP peut avoir un impact significatif sur les voies métaboliques qu'elles régulent, entraînant des changements dans la biodisponibilité et le traitement de nombreux composés biochimiques. Les inhibiteurs du CYP se lient au site actif de l'enzyme, bloquant ainsi sa capacité à catalyser les réactions. La liaison peut être réversible ou irréversible, selon la nature de l'inhibiteur. Les inhibiteurs réversibles entrent généralement en compétition avec les substrats pour le site actif, tandis que les inhibiteurs irréversibles forment une liaison permanente, ce qui entraîne une inactivation prolongée de l'enzyme.
Les structures chimiques des inhibiteurs du CYP sont diverses et englobent un large éventail de molécules organiques. Ces structures contiennent souvent des groupes fonctionnels qui facilitent les interactions fortes avec le site actif de l'enzyme, tels que les hétérocycles contenant de l'azote, les anneaux aromatiques et les composés halogénés. La conception et la synthèse des inhibiteurs de CYP impliquent une connaissance détaillée de la structure de l'enzyme et de la dynamique de la liaison du substrat. Des techniques analytiques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectrométrie de masse et la modélisation informatique sont utilisées pour étudier l'interaction entre les enzymes CYP et les inhibiteurs au niveau moléculaire. La compréhension de ces interactions permet d'optimiser la puissance et la sélectivité des inhibiteurs. En outre, les inhibiteurs de CYP sont des outils précieux en recherche biochimique pour élucider les voies métaboliques médiées par les enzymes du cytochrome P450. En inhibant sélectivement des isoformes spécifiques de CYP, les chercheurs peuvent disséquer les rôles de ces enzymes dans divers processus biologiques, contribuant ainsi à une meilleure compréhension du métabolisme et de la fonction enzymatique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1D | 1155361-02-6 | sc-364338 sc-364338A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur 1D de la cytochrome P450 14a-déméthylase est un puissant modulateur de l'activité enzymatique du cytochrome P450, qui présente une affinité de liaison unique pour le site actif de l'enzyme. Ce composé perturbe la coordination hème-fer, ce qui entraîne une modification du potentiel d'oxydoréduction et une altération de l'oxydation du substrat. Son interaction avec des résidus d'acides aminés spécifiques renforce l'encombrement stérique, ce qui entraîne une diminution significative de l'efficacité catalytique. L'influence du composé sur le flux métabolique met en évidence son rôle complexe dans la régulation enzymatique. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1E | 1155361-03-7 | sc-364339 sc-364339A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur 1E de la cytochrome P450 14a-déméthylase est un antagoniste sélectif des enzymes du cytochrome P450, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec le groupe hème de l'enzyme. Cette interaction modifie la dynamique du transfert d'électrons, réduisant ainsi efficacement le nombre de rotations de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles uniques du composé lui permettent de s'engager dans une liaison hydrogène avec des résidus clés, ce qui inhibe davantage l'accès au substrat et modifie les voies métaboliques. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, soulignant sa spécificité dans la modulation enzymatique. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1G | 1155361-05-9 | sc-364341 sc-364341A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur de la cytochrome P450 14a-déméthylase 1G présente un mode d'action particulier en se liant au site actif des enzymes du cytochrome P450, perturbant ainsi le cycle catalytique normal. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution de l'affinité pour le substrat. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions de van der Waals et les contacts hydrophobes, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. L'influence du composé sur la cinétique de la réaction met en évidence son rôle dans la modulation du flux métabolique au sein de voies biochimiques spécifiques. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1H | 1155361-06-0 | sc-364342 sc-364342A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur 1H de la cytochrome P450 14a-déméthylase agit par le biais d'un mécanisme de liaison sélective qui stabilise l'enzyme dans une conformation inactive. Les caractéristiques structurelles de ce composé favorisent une forte liaison hydrogène et des interactions électrostatiques avec des résidus d'acides aminés clés, bloquant efficacement l'accès au substrat. Son profil cinétique révèle un schéma d'inhibition compétitif, ayant un impact significatif sur le taux de renouvellement des processus métaboliques associés. Les interactions uniques du composé soulignent sa spécificité au sein de la famille des cytochromes P450. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1I | 1155361-07-1 | sc-364343 sc-364343A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur 1I de la cytochrome P450 14a-déméthylase présente un mode d'action particulier en formant un complexe stable avec le groupe hème de l'enzyme, perturbant ainsi le transfert d'électrons essentiel à l'activité catalytique. Son architecture moléculaire unique facilite les interactions hydrophobes et l'empilement π-π avec les résidus aromatiques, ce qui renforce l'affinité de la liaison. Les études cinétiques indiquent un mécanisme d'inhibition non compétitif, modifiant la dynamique conformationnelle de l'enzyme et influençant le flux métabolique dans les voies biochimiques connexes. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1J | 1155361-08-2 | sc-364344 sc-364344A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
L'inhibiteur 1J de la cytochrome P450 14a-déméthylase démontre une capacité remarquable à moduler l'activité enzymatique par le biais d'une liaison sélective au site actif, ce qui entraîne une modification de la spécificité du substrat. Ses caractéristiques structurelles favorisent de fortes interactions de van der Waals et des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. Les analyses cinétiques révèlent un profil d'inhibition mixte, suggérant qu'il n'entre pas seulement en compétition avec les substrats, mais qu'il stabilise également les conformations inactives de l'enzyme, ce qui a un impact sur la régulation métabolique. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
Le ténofovir présente des caractéristiques uniques en tant que modulateur de l'enzyme cytochrome P450, principalement grâce à sa capacité à former des complexes stables avec des groupes hèmes. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme, facilitant des effets allostériques uniques qui influencent la dynamique de liaison du substrat. Les études cinétiques indiquent un mécanisme d'inhibition non compétitif, où le ténofovir modifie le paysage conformationnel de l'enzyme, affectant ainsi les voies métaboliques et l'efficacité enzymatique. | ||||||