CRF-RII Activateurs

Les activateurs CRF-RII courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la dexaméthasone CAS 50-02-2, le lithium CAS 7439-93-2 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Le facteur de libération de la corticotrophine (CRF) ou hormone de libération de la corticotrophine (CRH) est un neuropeptide essentiel qui orchestre diverses réponses physiologiques et comportementales au stress. Il est principalement synthétisé dans l'hypothalamus et participe au déclenchement de la réponse de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) au stress. Le CRF exerce ses effets biologiques en se liant à ses récepteurs, le récepteur du CRF de type I (CRF-RI) et le récepteur du CRF de type II (CRF-RII). Ces récepteurs appartiennent à la branche B1 de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) de classe B, et leur activation entraîne une série de cascades de signalisation intracellulaire.

Les activateurs du CRF-RII, comme leur nom l'indique, sont des agents chimiques qui renforcent l'activation ou potentialisent la fonction du récepteur CRF-RII. Alors que le CRF-RI est principalement distribué dans le cerveau et associé aux principales réponses endocriniennes et comportementales liées au stress, le CRF-RII a une distribution plus diversifiée, notamment dans le cerveau, le système cardiovasculaire et le tractus gastro-intestinal. Les rôles physiologiques distincts associés au CRF-RII sont attribués à sa distribution étendue. L'activation du CRF-RII peut entraîner diverses réponses cellulaires et moléculaires, notamment la modulation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), l'activation de protéines kinases spécifiques et la régulation des canaux ioniques. Étant donné la diversité des fonctions physiologiques régulées par le CRF-RII, les composés qui modulent son activité, tels que les activateurs du CRF-RII, peuvent influencer un large éventail de processus, de la signalisation neuronale à la fonction cardiovasculaire. Il est essentiel de bien comprendre les impacts biochimiques et physiologiques de ces activateurs pour avoir une vue d'ensemble de la modulation du système CRF.