creatine kinase-M Activateurs

Les activateurs courants de la créatine kinase-M comprennent, entre autres, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la silybine CAS 22888-70-6 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les activateurs de la créatine kinase-M représentent une classe de molécules dont il a été démontré qu'elles augmentent l'expression du gène de la créatine kinase-M. Ces activateurs fonctionnent par le biais de divers réseaux de signalisation intracellulaire pour stimuler la transcription de la créatine kinase-M. De nombreux activateurs activent des voies telles que MAPK, Wnt/β-caténine-M, etc. De nombreux activateurs activent des voies telles que les cascades MAPK, Wnt/β-caténine et AMPc via des récepteurs à médiation ligand ou d'autres déclencheurs en amont. L'activation de ces systèmes de transduction entraîne une série d'événements de phosphorylation ciblant les facteurs de transcription et les corégulateurs indispensables au contrôle du gène de la créatine kinase M. Par exemple, certains activateurs induisent des modifications de phosphorylation dans les protéines MEF2, améliorant leur affinité de liaison à l'ADN pour les éléments promoteurs réactifs. D'autres stimulent la phosphorylation des protéines histones entourant le locus de la créatine kinase-M, rendant sa chromatine plus accessible. Plusieurs activateurs favorisent la collaboration entre les facteurs MEF2 et d'autres protéines régulatrices telles que AP-1 ou ELK1 via la signalisation de la phosphorylation. En outre, certains activateurs bloquent les complexes ou la méthylation de l'ADN, atténuant ainsi la suppression transcriptionnelle de la créatine kinase-M.

En modulant de multiples réseaux de signalisation cellulaire et l'état de phosphorylation de divers régulateurs de transcription, les activateurs de la créatine kinase-M démontrent des approches variées pour surmonter les voies réprimant les niveaux d'expression de base de la créatine kinase-M. En fin de compte, le contrôle de la créatine kinase-M est relâché. Cela permet finalement de relâcher le contrôle du gène de la créatine kinase-M et d'augmenter sa production d'ARNm. La poursuite des recherches sur les mécanismes spécifiques régissant la fonction des activateurs individuels au sein des cascades modulatrices permet de mieux comprendre la dynamique transcriptionnelle de la créatine kinase-M naturelle.