CRABP-II Activateurs

Les activateurs CRABP-II courants comprennent notamment l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, l'acide 13-cis-rétinoïque CAS 4759-48-2, l'acitrétine CAS 55079-83-9, le tazarotène CAS 118292-40-3 et le bexarotène CAS 153559-49-0.

Les activateurs CRABP-II sont un ensemble de composés qui renforcent indirectement la fonction de la protéine 2 de liaison à l'acide rétinoïque cellulaire (CRABP-II), principalement en modulant les niveaux et l'activité de l'acide rétinoïque et des voies de signalisation associées. Ces activateurs agissent soit en augmentant la disponibilité de l'acide rétinoïque, le principal ligand de la CRABP-II, soit en affectant les voies métaboliques associées au métabolisme des rétinoïdes. Les principaux exemples sont l'acide tout-trans rétinoïque (ATRA), l'isotrétinoïne, l'acitrétine, le tazarotène, le bexarotène, l'adapalène et le fénrétinide. Ces composés, sous forme de rétinoïdes ou de substances apparentées aux rétinoïdes, augmentent les niveaux d'acide rétinoïque dans l'organisme ou sont convertis en formes actives qui interagissent avec les récepteurs de l'acide rétinoïque, améliorant ainsi les fonctions de transport et de régulation de la CRABP-II.

En outre, la liste comprend des inhibiteurs spécifiques tels que les inhibiteurs ATRA CYP26, qui empêchent la dégradation de l'acide rétinoïque, augmentant ainsi sa disponibilité pour le CRABP-II. De même, des composés tels que le Citral et le Disulfiram augmentent indirectement les niveaux d'acide rétinoïque en inhibant les enzymes qui métabolisent ses précurseurs. Cela entraîne une augmentation des précurseurs de l'acide rétinoïque, tels que le rétinaldéhyde, ce qui renforce potentiellement l'activité de la CRABP-II. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) tels que l'acide flufénamique et le diflunisal sont également inclus en raison de leurs effets potentiels sur le métabolisme des rétinoïdes, qui peuvent indirectement influencer la fonction de la CRABP-II.