Inhibiteurs Cox-2
Les inhibiteurs courants de la Cox-2 comprennent, sans s'y limiter, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le (R)-Ibuprofène CAS 51146-57-7, le bromfénac sodique CAS 120638-55-3, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le diclofénac sodique CAS 15307-79-6.
Les inhibiteurs de la COX-2, abréviation d'inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, constituent une classe importante de composés connus pour leur interaction spécifique avec l'enzyme cyclo-oxygénase-2. Les cyclooxygénases sont des enzymes responsables de la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques. La COX-2, en particulier, est une isoforme de la cyclooxygénase qui est induite en réponse à l'inflammation et au stress cellulaire. Elle joue un rôle crucial dans la production de prostaglandines impliquées dans la médiation de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation. Les inhibiteurs de la COX-2, comme leur nom l'indique, sont des composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme COX-2, modulant ainsi la synthèse des prostaglandines associées à la réponse inflammatoire.
Ces inhibiteurs possèdent généralement une structure chimique qui leur permet de se lier spécifiquement au site actif de l'enzyme COX-2, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Cette sélectivité est une caractéristique essentielle, car elle les distingue des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) non sélectifs qui inhibent à la fois les enzymes COX-1 et COX-2. Les inhibiteurs de la COX-2 se caractérisent par leur capacité à réduire l'inflammation et la douleur sans affecter les fonctions protectrices de la COX-1, telles que le maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et la régulation de l'agrégation plaquettaire. Cette sélectivité est un facteur essentiel pour minimiser les effets indésirables tels que les ulcères gastriques et les tendances hémorragiques associés aux AINS non sélectifs.
Items 101 to 107 of 107 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-(Trifluoromethyl)1H-indole-2,3-dione | 391-12-8 | sc-217411 | 100 mg | $330.00 | ||
La 7-(Trifluorométhyl)1H-indole-2,3-dione présente un mécanisme d'action distinctif sur la COX-2 grâce à son groupe trifluorométhyl qui retire des électrons, ce qui renforce son électrophilie. Ce composé peut former des adduits stables avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme, modifiant la conformation de l'enzyme et inhibant son activité. Son arrangement structurel unique favorise des interactions stériques spécifiques, influençant la cinétique et la sélectivité des réactions dans les voies biochimiques. | ||||||
Ampiroxicam | 99464-64-9 | sc-210813 | 10 mg | $187.00 | ||
L'ampiroxicam présente un cadre structurel unique qui permet une inhibition sélective de la COX-2 grâce à ses interactions de liaison spécifiques. Les régions hydrophobes du composé facilitent les forces de van der Waals avec le site actif de l'enzyme, favorisant un changement de conformation qui perturbe l'activité catalytique. En outre, sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés critiques renforce l'affinité de la liaison, influençant la cinétique globale de la réaction enzymatique et modulant les voies inflammatoires. | ||||||
(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-Lysinate | sc-220042 | 25 mg | $320.00 | |||
Le (S)-(+)-Ibuprofène (S)-(+)-Lysinate présente une stéréochimie particulière qui renforce son interaction avec l'enzyme COX-2. Le centre chiral du composé contribue à sa liaison sélective, permettant un alignement précis dans le site actif. Cet alignement favorise des interactions électrostatiques uniques, stabilisant le complexe enzyme-substrat. En outre, ses caractéristiques de solubilité favorisent une diffusion efficace, influençant le taux d'inhibition enzymatique et modifiant les voies métaboliques. | ||||||
(S)-(+)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-212844 | 100 mg | $166.00 | ||
Le (S)-(+)-kétoprofène se caractérise par sa configuration chirale unique, qui facilite une orientation spécifique lors de l'interaction avec l'enzyme COX-2. Cet arrangement stéréochimique renforce son affinité pour le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes distinctes qui stabilisent le complexe. En outre, sa structure moléculaire influence la cinétique de la réaction, ce qui permet une modulation sur mesure des voies inflammatoires, tandis que ses propriétés de solubilité affectent la biodisponibilité et la distribution dans les systèmes biologiques. | ||||||
Firocoxib | 189954-96-9 | sc-470944 | 1 mg | $260.00 | ||
Le firocoxib est un inhibiteur de la COX-2 principalement utilisé en médecine vétérinaire pour gérer la douleur et l'inflammation chez les animaux. Il cible la COX-2 et limite la production de prostaglandines. | ||||||
Meloxicam-d3 | 942047-63-4 | sc-218687 | 1 mg | $367.00 | ||
Le méloxicam-d3 présente une architecture moléculaire particulière qui renforce sa sélectivité pour l'enzyme COX-2. Sa forme deutérée modifie les fréquences vibratoires des groupes fonctionnels clés, ce qui peut influencer la cinétique et la stabilité de la réaction. Les interactions uniques du composé avec le site actif de l'enzyme impliquent des poches hydrophobes spécifiques et des interactions électrostatiques, qui peuvent moduler la conformation de l'enzyme. Ce profil d'interaction sur mesure contribue à son comportement biochimique distinct. | ||||||
DFU | 178402-36-3 | sc-489951 | 5 mg | $61.00 | ||
Le DFU se caractérise par sa réactivité unique en tant qu'halogénure d'acide, facilitant les réactions d'acylation sélectives. Son groupe carbonyle électrophile subit une attaque nucléophile, ce qui entraîne la formation rapide de dérivés acylés. La présence d'atomes d'halogène renforce sa réactivité, en favorisant les interactions spécifiques avec les nucléophiles par des effets de polarisation. En outre, les propriétés stériques du DFU influencent l'accessibilité du substrat, ce qui permet d'adapter les voies de réaction et les profils cinétiques distincts dans divers environnements chimiques. | ||||||