COS5 Activateurs

Les activateurs communs de COS5 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

COS5 peut induire son activation par une variété de mécanismes de signalisation intracellulaire, chacun impliquant la phosphorylation de COS5. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un composé connu pour sa capacité à activer la protéine kinase C (PKC), peut directement conduire à la phosphorylation de COS5 s'il s'agit d'un substrat de la PKC. De même, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8), un analogue synthétique du diacylglycérol, active également la PKC, qui peut à son tour phosphoryler COS5. La forskoline et l'isoprotérénol augmentent tous deux les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), la forskoline en stimulant directement l'adénylyl cyclase et l'isoprotérénol par le biais de la signalisation des récepteurs bêta-adrénergiques. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler COS5 s'il s'agit d'une cible de la PKA. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait alors phosphoryler COS5 si elle interagit avec CaMK. La thapsigargin, qui perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), peut également activer COS5 par une voie dépendante du calcium.

D'autres voies impliquant différentes kinases peuvent également conduire à l'activation de COS5. Le facteur de croissance épidermique (EGF) stimule son récepteur, initiant une cascade qui peut activer la voie MAPK/ERK, entraînant éventuellement la phosphorylation de COS5 si COS5 fait partie de cette voie de signalisation. L'anisomycine, un inhibiteur de la synthèse des protéines, active les protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui peuvent également cibler la phosphorylation de COS5. La sphingosine-1-phosphate s'engage avec ses récepteurs pour activer les voies de signalisation, y compris MAPK et PI3K/Akt, qui peuvent phosphoryler COS5 si elle fait partie de ces voies. Des inhibiteurs comme la caliculine A et l'acide okadaïque empêchent la déphosphorylation des protéines en inhibant les protéines phosphatases, ce qui pourrait conduire à une augmentation de l'état phosphorylé de COS5. Le BAY 11-7082 inhibe la phosphorylation de l'IκBα, impliquée dans l'activation du NF-κB, ce qui pourrait conduire à une activation alternative de COS5 par la phosphorylation par des kinases dans les voies de signalisation du NF-κB. Ces activateurs chimiques, par leurs divers mécanismes, peuvent renforcer la phosphorylation et l'activation conséquente de COS5 dans les cellules.