Date published: 2025-11-4

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Inhibiteurs CLEC-2D

Les inhibiteurs courants du CLEC-2D comprennent, sans s'y limiter, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le dasatinib CAS 302962-49-8, le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, la chélérythrine CAS 34316-15-9 et la staurosporine CAS 62996-74-1.

Les inhibiteurs chimiques de CLEC-2D agissent par le biais de divers mécanismes biochimiques pour inhiber l'activité fonctionnelle de cette protéine. Le gallate d'épigallocatéchine, un composé polyphénolique présent dans le thé vert, peut interagir directement avec la protéine en bloquant ses sites de liaison aux ligands. Cela empêche la protéine d'interagir avec ses ligands, tels que les molécules HLA, qui sont essentiels à sa fonction de signalisation dans les cellules immunitaires. Un autre inhibiteur, le Dasatinib, cible les kinases de la famille Src, qui sont des régulateurs en amont des voies de signalisation impliquant le CLEC-2D. En supprimant ces kinases, le Dasatinib inhibe l'activité du CLEC-2D. De même, le Sunitinib agit sur les récepteurs tyrosine kinases qui sont essentiels pour l'activation des voies de signalisation médiées par le CLEC-2D, conduisant ainsi à l'inhibition fonctionnelle de la protéine.

D'autres inhibiteurs, tels que la chélérythrine et le bisindolylmaléimide I, se concentrent sur l'inhibition de la protéine kinase C (PKC). La PKC est probablement impliquée dans les voies de transduction du signal du CLEC-2D, et son inhibition peut perturber les événements de phosphorylation qui sont essentiels à la fonction de la protéine. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut inhiber diverses kinases dans les voies de signalisation associées au CLEC-2D, ce qui conduit indirectement à son inhibition fonctionnelle. Dans le même ordre d'idées, le LY333531 inhibe spécifiquement la protéine kinase C bêta, un sous-ensemble de la PKC qui peut influencer les voies de signalisation du CLEC-2D. Des inhibiteurs comme U0126 et SB203580 ciblent respectivement les voies MAPK/ERK et MAPK p38, qui sont potentiellement en amont de la signalisation du CLEC-2D. En inhibant ces kinases, ils affectent l'activité fonctionnelle du CLEC-2D. Enfin, les inhibiteurs de PI3K tels que Wortmannin et LY294002 peuvent bloquer les voies impliquant PI3K, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle en aval du CLEC-2D. De même, le SP600125, un inhibiteur de JNK, peut interférer avec les voies de signalisation MAPK impliquant le CLEC-2D, ce qui conduit à l'inhibition de la fonction de la protéine.

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