Les activateurs du t-PA constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui orchestrent le renforcement de l'activité du t-PA par le biais de divers mécanismes au sein du système fibrinolytique. Le complexe activateur anisoylé du plasminogène et de la streptokinase forme directement un activateur du plasminogène qui renforce le rôle fibrinolytique naturel du t-PA en convertissant le plasminogène en plasmine. De même, des composés comme l'acide 6-amino-hexanoïque et l'acide tranexamique prolongent l'activité du t-PA en inhibant les inhibiteurs de l'activateur du plasminogène, qui réduiraient autrement l'efficacité du t-PA. L'amiloride contribue à l'activité du t-PA en inhibant le système uPAR, réduisant ainsi la compétition dans l'activation du plasminogène et potentialisant indirectement le rôle du t-PA dans la dissolution du caillot. En outre, la présence de Reteplase, un activateur recombinant du plasminogène, peut soutenir le t-PA endogène en assumant certaines de ses fonctions, empêchant ainsi sa consommation rapide.
Au niveau moléculaire, certains activateurs influencent l'équilibre fibrinolytique pour favoriser l'activité du t-PA. L'acide nicotinique et l'acide ascorbique, par exemple, modulent les taux de lipoprotéines et réduisent directement le PAI-1, respectivement, ce qui renforce l'activité du t-PA. Le cilostazol et le dipyridamole, grâce à leurs propriétés inhibitrices de la phosphodiestérase, augmentent les niveaux d'AMPc dans les plaquettes, ce qui entraîne une régulation à la baisse du PAI-1 et une augmentation subséquente de l'activité du t-PA. La modulation hormonale par les œstrogènes a également un impact sur l'activité du t-PA en influençant la production de PAI-1. Le stanozolol, un stéroïde anabolisant, contribue au processus fibrinolytique en réduisant les niveaux de PAI-1 et en renforçant ainsi indirectement la capacité du t-PA à briser les caillots de fibrine. Enfin, l'aprotinine prolonge la durée de vie fonctionnelle du t-PA en inhibant les protéases responsables de la dégradation des protéines fibrinolytiques, ce qui garantit une activité plus soutenue du t-PA dans la circulation sanguine. Collectivement, ces activateurs utilisent une variété de mécanismes biochimiques pour renforcer l'activité fonctionnelle du t-PA, assurant une fibrinolyse efficace et effective sans augmenter directement son expression ou modifier son activité intrinsèque.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride renforce indirectement l'activité du t-PA en inhibant le récepteur de l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPAR), réduisant ainsi la compétition pour l'activation du plasminogène. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
Elle agit de manière similaire à l'acide 6-amino-hexanoïque en inhibant les inhibiteurs de l'activateur du plasminogène, augmentant indirectement la durée de vie active du t-PA. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Augmente l'activité de la lipoprotéine lipase, ce qui peut entraîner une modification des taux de lipoprotéines qui influencent les taux d'inhibiteur de l'activateur du plasminogène-1 (PAI-1), augmentant indirectement l'activité du t-PA. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
Réduit les niveaux de PAI-1, augmentant l'activité fibrinolytique en augmentant la disponibilité du t-PA. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase qui augmente l'AMPc dans les plaquettes, entraînant une régulation à la baisse du PAI-1 et augmentant ainsi indirectement l'activité du t-PA. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Un autre inhibiteur de la phosphodiestérase qui augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à une réduction du PAI-1 et améliorer indirectement l'activité du t-PA. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Un inhibiteur de protéase qui peut réduire la dégradation des protéines fibrinolytiques, y compris le t-PA, augmentant ainsi sa durée de vie fonctionnelle. | ||||||