Les activateurs de la cytidine désaminase englobent un groupe diversifié de produits chimiques qui modulent l'activité de la cytidine désaminase, une enzyme essentielle au métabolisme de la pyrimidine. Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes, tels que le mimétisme du substrat, la modulation allostérique et l'influence sur l'expression des gènes. Par exemple, des composés comme la 5-Azacytidine et l'Ara-C sont des analogues de la cytidine qui, lorsqu'ils sont incorporés dans des acides nucléiques, peuvent entraîner des changements de conformation de la cytidine désaminase, renforçant ainsi son activité. De même, la tétrahydrouridine, bien que connue comme inhibiteur, peut agir comme activateur à certaines concentrations en stabilisant l'enzyme dans une conformation active.
L'efficacité de ces activateurs peut être influencée par leur structure chimique, leur concentration et l'environnement cellulaire. Certains, comme la Zebularine et la 3-Deazauridine, augmentent l'activité enzymatique en entrant en compétition avec les substrats naturels, modifiant ainsi la spécificité du substrat. D'autres, comme la bêta-lapachone et la cladribine, activent indirectement la cytidine désaminase en augmentant son expression. Cette activation indirecte est cruciale, en particulier dans les contextes où l'activation directe par imitation du substrat n'est pas possible. En outre, les produits de l'action de la cytidine désaminase, comme l'uridine, peuvent agir comme des effecteurs positifs dans des conditions spécifiques, ce qui illustre encore la complexité des mécanismes de régulation de l'activation enzymatique. Cette gamme variée d'activateurs souligne les approches multiples de la modulation de l'activité de la cytidine désaminase, chacune ayant des implications potentielles dans la compréhension et la manipulation du métabolisme de la pyrimidine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine agit comme un activateur de la cytidine désaminase en étant un analogue de substrat. Son incorporation dans l'ARN entraîne une augmentation de l'activité de la désaminase. | ||||||
Tetrahydrouridine | 18771-50-1 | sc-204339 | 10 mg | $408.00 | 1 | |
La tétrahydrouridine est un puissant inhibiteur de la cytidine désaminase, mais à certaines concentrations, elle peut présenter des propriétés activatrices en stabilisant l'enzyme dans une conformation plus active. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zébularine fonctionne comme un activateur en entrant en compétition avec la cytidine, augmentant ainsi indirectement la spécificité et l'activité du substrat de l'enzyme. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
L'Ara-C peut renforcer l'activité de la cytidine désaminase en imitant le substrat, ce qui entraîne des changements de conformation de l'enzyme qui augmentent son activité. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La décitabine agit comme un activateur indirect en étant incorporée dans l'ADN, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité de la cytidine désaminase. | ||||||
Uridine | 58-96-8 | sc-296685 sc-296685A | 1 g 25 g | $60.00 $98.00 | 1 | |
L'uridine, produit de l'action de la cytidine désaminase, peut, dans certains contextes, agir comme un effecteur positif, en augmentant l'activité enzymatique par le biais de mécanismes allostériques. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
On a constaté que la bêta-lapachone augmentait l'expression de la cytidine désaminase, renforçant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabine est métabolisée en une forme qui peut augmenter l'activité de la cytidine désaminase en entrant en compétition avec les substrats naturels. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine subit un métabolisme qui peut entraîner une augmentation de l'expression et de l'activité de la cytidine désaminase. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $172.00 $702.00 | 5 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur, la désoxycoformycine peut paradoxalement activer la cytidine désaminase dans certaines conditions en se liant à des sites allostériques. | ||||||