Inhibiteurs CD3-ε
Les inhibiteurs CD3-ε courants comprennent, sans s'y limiter, la rapamycine CAS 53123-88-9, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, le mycophénolate mofétil CAS 128794-94-5 et le FTY720 CAS 162359-56-0.
Les inhibiteurs de CD3-ε représentent une classe spécialisée de composés méticuleusement conçus pour interagir avec la sous-unité CD3-ε, l'un des composants cruciaux du complexe CD3 que l'on trouve à la surface des cellules T. Les cellules T jouent un rôle central dans le système immunitaire, car elles sont chargées d'identifier et d'éliminer les envahisseurs étrangers tels que les agents pathogènes et les cellules cancéreuses. Le complexe CD3 agit comme un centre de signalisation clé, facilitant la communication entre le récepteur des cellules T (TCR) et les voies de signalisation intracellulaires lors de la rencontre avec des antigènes spécifiques. Le TCR reconnaît des fragments d'antigènes spécifiques présentés par les complexes majeurs d'histocompatibilité (CMH) à la surface des cellules présentatrices d'antigènes. Lorsque la reconnaissance de l'antigène est réussie, le TCR subit des changements de conformation qui conduisent au recrutement et à l'activation du complexe CD3, qui déclenche finalement une cascade d'événements intracellulaires, aboutissant à l'activation des cellules T et à l'initiation de la réponse immunitaire. Les inhibiteurs de CD3-ε sont conçus avec une précision exceptionnelle pour se lier de manière sélective et réversible à la sous-unité CD3-ε sans interférer avec l'interaction directe du TCR avec les antigènes ou les molécules du CMH. Cette caractéristique leur permet d'exercer leurs effets en aval de la reconnaissance de l'antigène et de l'engagement du TCR. En modulant l'activité de la sous-unité CD3-ε, ces inhibiteurs ajustent finement la force et la durée de la signalisation du TCR, ce qui entraîne des résultats variables dans l'activation, la prolifération, la différenciation et les fonctions effectrices des cellules T. Grâce à cette modulation ciblée de la signalisation du TCR, les inhibiteurs de CD3-ε peuvent influencer l'équilibre entre l'activation immunitaire et la tolérance.
Dans le cadre de la recherche, ces inhibiteurs se sont révélés être des outils précieux pour étudier les processus immunologiques fondamentaux et comprendre les subtilités de la régulation immunitaire. Il est essentiel de souligner que les inhibiteurs de CD3-ε représentent une classe chimique distincte, avec des structures et des propriétés moléculaires diverses. Les chercheurs continuent d'explorer et d'optimiser les propriétés de ces inhibiteurs afin d'améliorer leur sélectivité, leur puissance et leur sécurité. Les inhibiteurs de CD3-ε sont très prometteurs en tant que classe chimique spécialisée qui interagit sélectivement avec la sous-unité CD3-ε du complexe CD3, influençant l'activation et la fonction des cellules T sans interférer directement avec la reconnaissance de l'antigène.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Le sirolimus inhibe indirectement l'activation des cellules T en ciblant la voie mTOR (cible mammalienne de la rapamycine). Il forme un complexe avec FKBP12, et ce complexe se lie à mTOR et l'inhibe, réduisant la réponse à l'IL-2 et altérant la prolifération et la différenciation des lymphocytes T. Ce processus affecte finalement le CD3-eps21, ce qui entraîne une réduction de l'activité du récepteur. Ce processus affecte finalement la signalisation CD3-epsilon et l'activation des cellules T en aval. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux cyclophilines, formant des complexes qui inhibent la calcineurine, une phosphatase essentielle. Cela entraîne la suppression de la transcription de l'IL-2 dans les cellules T, réduisant ainsi leur activation, leur prolifération et leur production de cytokines. La signalisation CD3-epsilon et les voies d'activation des cellules T sont perturbées en raison de la réduction de la réponse IL-2. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Comme la cyclosporine A, le tacrolimus inhibe également la calcineurine en se liant à FKBP12, ce qui entraîne la suppression de la production d'IL-2 et de l'activation des lymphocytes T. Le tacrolimus inhibe également la calcineurine en se liant à FKBP12. La signalisation médiée par CD3-epsilon et les réponses immunitaires en aval s'en trouvent affectées. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Le mycophénolate mofétil inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), une enzyme impliquée dans la synthèse de novo des nucléotides guanosine dans les cellules T. En bloquant cette voie, il réduit la prolifération des cellules T et la production d'anticorps. La signalisation CD3-epsilon et l'activation en aval sont affectées en raison de la disponibilité réduite des nucléotides guanosine. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720 est un modulateur du récepteur de la sphingosine-1-phosphate. Il induit l'internalisation et la dégradation des récepteurs S1P1 sur les cellules T, provoquant leur rétention dans les ganglions lymphatiques et empêchant leur migration vers les sites inflammatoires. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui cible spécifiquement l'isoforme PKC-theta impliquée dans l'activation des lymphocytes T. En inhibant la signalisation de la PKC-theta, la sotrastaurine stimule l'activité des lymphocytes T. En inhibant la signalisation PKC-theta, elle interfère avec les voies d'activation médiées par les récepteurs des cellules T en aval, y compris la signalisation CD3-epsilon, et réduit la réponse immunitaire. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib est un inhibiteur de JAK1/JAK2, et en ciblant ces enzymes dans les cellules T, il supprime la voie de signalisation JAK/STAT et réduit la réponse immunitaire. La signalisation CD3-epsilon et les voies d'activation en aval sont affectées en conséquence. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Le baricitinib est un autre inhibiteur de JAK1/JAK2 utilisé pour réduire l'inflammation dans les maladies auto-immunes. En ciblant les enzymes JAK, il atténue la cascade de signalisation des cytokines inflammatoires et diminue l'activation des cellules T. La signalisation CD3-epsilon et l'activation des cellules T en aval sont affectées en raison de la perturbation des voies médiées par les cytokines. | ||||||