Inhibiteurs CD26

Les inhibiteurs de CD26 courants comprennent, entre autres, la vildagliptine CAS 274901-16-5, la saxagliptine CAS 361442-04-8, l'anagliptine CAS 739366-20-2, la ténéligliptine CAS 760937-92-6 (base libre) et la gémigliptine CAS 911637-19-9.

Les inhibiteurs de CD26 appartiennent à une classe chimique distincte qui exerce ses effets en ciblant l'activité enzymatique de CD26, également connue sous le nom de dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). CD26 est une glycoprotéine transmembranaire de type II qui joue un rôle multiforme dans divers processus physiologiques et cellulaires. Les inhibiteurs conçus pour moduler l'activité de la CD26 possèdent généralement un motif structurel spécifique qui leur permet d'interagir avec le site actif de l'enzyme. Ce site actif est crucial pour le clivage enzymatique des peptides, en particulier ceux qui contiennent de la proline ou de l'alanine en avant-dernière position. Les inhibiteurs de CD26 agissent en se liant à ce site, empêchant l'hydrolyse enzymatique des peptides et influençant ainsi diverses fonctions biologiques. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de CD26 contiennent souvent des parties essentielles à leur interaction avec le site actif de CD26.

Ces groupements peuvent comprendre des groupes polaires et non polaires, qui contribuent à l'affinité de liaison globale et à la spécificité de l'inhibiteur pour l'enzyme. Par leur interaction avec CD26, ces inhibiteurs peuvent moduler l'activité de divers substrats peptidiques, ce qui peut avoir des implications pour la signalisation cellulaire, la régulation de la réponse immunitaire et les processus métaboliques. Les caractéristiques structurelles spécifiques des inhibiteurs de CD26 leur permettent de se lier sélectivement au site actif de l'enzyme et d'inhiber sa fonction catalytique, ce qui entraîne des altérations de l'homéostasie des peptides et affecte les réponses cellulaires en aval.