Inhibiteurs Carnitine Acetyltransferase
Les inhibiteurs courants de la carnitine-acétyltransférase comprennent, sans s'y limiter, le rac- Etomoxir CAS 82258-36-4, la (R)-Amino Carnitine CAS 98063-21-9, l'acide 2-bromooctadécanoïque CAS 142-94-9, la (S)-Amino Carnitine et le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4.
Les inhibiteurs de la carnitine acétyltransférase représentent une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de l'enzyme carnitine acétyltransférase (CAT). Cette enzyme joue un rôle essentiel dans la régulation du métabolisme des acides gras dans les mitochondries, principalement en facilitant le transport des groupes acyles, présents dans les acides gras à longue chaîne, dans la matrice mitochondriale en vue d'une β-oxydation ultérieure. En substance, la carnitine acétyltransférase agit comme un gardien moléculaire, médiant l'étape cruciale du transfert des groupes acyles de la coenzyme A (CoA) à la carnitine, permettant leur translocation à travers la membrane mitochondriale interne. Par conséquent, l'inhibition de cette enzyme peut avoir des effets profonds sur l'homéostasie énergétique cellulaire, en particulier dans les tissus à forte demande métabolique, tels que le cœur et les muscles squelettiques.
Les inhibiteurs de la carnitine acétyltransférase agissent généralement en interférant avec l'activité enzymatique de la CAT, empêchant le transfert des groupes acyles de la CoA à la carnitine. Cette inhibition peut entraîner une réduction du transport des molécules d'acyl-CoA à longue chaîne dans la matrice mitochondriale, ce qui entraîne une modification du métabolisme énergétique cellulaire. En inhibant cette étape clé de l'oxydation des acides gras, ces composés peuvent modifier l'équilibre entre l'utilisation du glucose et des acides gras, en favorisant potentiellement la glycolyse et l'oxydation du glucose au détriment du catabolisme des acides gras. Cette modification du flux métabolique peut avoir des implications sur la production d'énergie, en particulier dans les situations où la demande d'ATP est élevée, comme lors d'un effort physique ou dans des conditions ischémiques. Par conséquent, l'étude et le développement d'inhibiteurs de la carnitine acétyltransférase contribuent à notre compréhension des mécanismes de régulation complexes qui régissent le métabolisme énergétique cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac- Etomoxir | 82258-36-4 | sc-208284 | 20 mg | $580.00 | 1 | |
Rac-Etomoxir agit comme un puissant inhibiteur de la carnitine acétyltransférase, perturbant le métabolisme des acides gras en modulant la dynamique de liaison du substrat. Sa structure unique permet des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme, ce qui modifie la cinétique de la réaction. Les régions hydrophobes du composé facilitent l'affinité de la liaison, tandis que sa stéréochimie influence l'orientation des molécules de substrat, ce qui affecte en fin de compte les voies métaboliques et la production d'énergie. | ||||||
(R)-Amino Carnitine | 98063-21-9 | sc-208234 | 5 mg | $316.00 | ||
La (R)-Amino Carnitine sert de substrat à la carnitine acétyltransférase et participe au transfert des groupes acyles dans les voies métaboliques. Sa configuration chirale renforce la spécificité des interactions enzymatiques, favorisant une conversion efficace du substrat. Les groupes fonctionnels uniques du composé facilitent la liaison hydrogène et les interactions électrostatiques, optimisant ainsi l'affinité de la liaison. En outre, son rôle dans la modulation de la dynamique conformationnelle de l'enzyme influence les taux de réaction, ce qui a un impact sur l'efficacité métabolique globale. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), bloquant l'entrée des acides gras dans les mitochondries pour la β-oxydation. | ||||||
2-Bromooctadecanoic acid | 142-94-9 | sc-256100 sc-256100A | 1 g 2 g | $129.00 $200.00 | ||
L'acide 2-bromooctadécanoïque agit comme un inhibiteur de la carnitine acétyltransférase, perturbant le transfert du groupe acyle dans les processus métaboliques. La présence de l'atome de brome introduit un obstacle stérique, modifiant les interactions enzyme-substrat et affectant potentiellement la cinétique de la réaction. Sa longue chaîne d'hydrocarbures renforce les interactions hydrophobes, influençant la perméabilité des membranes et l'accessibilité des enzymes. La structure unique de ce composé peut moduler l'activité enzymatique, ce qui a un impact sur le flux métabolique dans les voies du métabolisme des lipides. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Inhibe la CPT1, réduisant l'absorption mitochondriale des acides gras et favorisant l'utilisation du glucose. | ||||||
(S)-Amino Carnitine | 125377-87-9 | sc-391837 | 2.5 mg | $430.00 | ||
La (S)-Amino Carnitine sert de substrat à la carnitine acétyltransférase, facilitant le transfert des groupes acétyles dans les voies métaboliques. Son groupe aminé chiral renforce la spécificité des interactions enzymatiques, favorisant une liaison efficace du substrat. La stéréochimie unique du composé influence l'orientation du transfert du groupe acyle, ce qui peut avoir une incidence sur les taux de réaction. En outre, ses caractéristiques polaires peuvent améliorer la solubilité dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur l'absorption et la distribution cellulaires. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
Fait passer le métabolisme énergétique de l'oxydation des acides gras à l'oxydation du glucose en inhibant la CPT1. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Réduit l'oxydation des acides gras en inhibant la CPT1, améliorant ainsi l'utilisation de l'oxygène par le myocarde. | ||||||
Ivabradine Hydrochloride | 148849-67-6 | sc-211682 | 10 mg | $250.00 | 2 | |
Ralentit le rythme cardiaque en inhibant le courant drôle (If) dans le nœud sinusal, ce qui affecte indirectement l'oxydation des acides gras. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Peut inhiber la CPT1 et moduler l'oxydation des acides gras, ce qui pourrait améliorer l'utilisation du glucose. | ||||||