Calpain 11 Activateurs

Les activateurs courants de la calpaïne 11 comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, le Ciclopirox CAS 29342-05-0 et la Nimodipine CAS 66085-59-4.

Les activateurs de la calpaïne 11 constituent une classe chimique définie par leur capacité à moduler l'activité enzymatique de la calpaïne 11, une protéase dont la fonction est intimement liée à la signalisation calcique dans la cellule. Ces activateurs ne sont pas unifiés par une structure chimique commune; leur classification est plutôt fonctionnelle, basée sur leur capacité commune à renforcer l'action protéolytique de la Calpaïne 11.

Ce renforcement peut résulter d'interactions directes avec l'enzyme, d'altérations de l'homéostasie calcique ou de modifications des voies de signalisation associées. Les activateurs directs peuvent se lier à la protéase et induire des changements de conformation qui augmentent son activité. En revanche, les activateurs indirects agissent souvent en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, soit en facilitant l'influx de calcium, soit en libérant le calcium des réserves internes, ce qui favorise l'activation de la calpaïne et le clivage ultérieur du substrat.