Inhibiteurs CA XII

Les inhibiteurs courants de l'AC XII comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate de dorzolamide CAS 130693-82-2, l'acétazolamide CAS 59-66-5, le méthazolamide CAS 554-57-4, le dorzolamide CAS 120279-96-1 et le brinzolamide CAS 138890-62-7.

Les inhibiteurs de l'AC XII sont une classe de composés principalement caractérisés par leur capacité à moduler l'activité de l'enzyme anhydrase carbonique XII. Cette enzyme, qui fait partie de la grande famille des anhydrases carboniques, joue un rôle essentiel dans la catalyse de l'hydratation réversible du dioxyde de carbone. Les inhibiteurs de l'AC XII peuvent agir directement, généralement en se liant au site actif de l'enzyme, ou indirectement, en influençant les voies cellulaires associées.

Les inhibiteurs directs appartiennent souvent à la classe des sulfamides, tels que l'acétazolamide et le méthazolamide. Ces composés sont structurellement équipés pour interagir avec l'ion zinc dans le site actif des anhydrases carboniques, diminuant ainsi l'efficacité catalytique de l'enzyme. La similarité structurelle entre les différentes isoformes de l'anhydrase carbonique permet à ces inhibiteurs, initialement conçus pour d'autres isoformes comme l'AC II, d'affecter potentiellement l'AC XII. D'autre part, les inhibiteurs indirects agissent en modulant les voies liées à la fonction de l'AC XII. Par exemple, le célécoxib, un inhibiteur de la COX-2, peut influencer l'activité de l'anhydrase carbonique en modifiant les voies de l'inflammation, qui sont étroitement liées aux rôles physiologiques des anhydrases carbonique. De même, les diurétiques comme l'hydrochlorothiazide ont un impact sur le système rénal, qui à son tour peut influencer l'activité des anhydrases carboniques, y compris l'AC XII.