Inhibiteurs C9orf43

Les inhibiteurs courants de C9orf43 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, la rapamycine CAS 53123-88-9 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

La staurosporine est un important inhibiteur de kinases, exerçant une influence sur un spectre de protéines kinases qui pourraient avoir des effets régulateurs en aval sur l'activité de C9orf43. En inhibant ces kinases, la staurosporine module indirectement diverses cascades de signalisation au sein des cellules, qui, à leur tour, pourraient affecter la fonctionnalité ou la régulation de C9orf43. De même, le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), perturbent des voies de signalisation cellulaires essentielles en empêchant la phosphorylation des substrats de PI3K, modifiant ainsi potentiellement le contexte cellulaire dans lequel C9orf43 opère. Dans le domaine de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), l'U0126 et le PD98059, tous deux inhibiteurs de la MEK, interviennent dans la cascade de kinases qui est essentielle pour la division et la différenciation cellulaires, ce qui pourrait recouper les voies biologiques impliquant C9orf43. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, ajoute une autre couche de complexité en influençant la croissance et le métabolisme cellulaires, des processus qui sont essentiels au bon fonctionnement de nombreuses protéines, y compris peut-être le C9orf43.

Le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, cible spécifiquement les voies de signalisation inflammatoires, ce qui peut avoir des implications considérables sur les fonctions des protéines à travers la cellule, y compris celles associées à C9orf43. La voie c-Jun N-terminal kinase (JNK), impliquée dans la réponse au stress cellulaire, est ciblée par SP600125, un inhibiteur de JNK, ce qui permet de modifier potentiellement l'environnement cellulaire de C9orf43. Au-delà des voies de signalisation, les modulateurs épigénétiques tels que la trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, et la 5-azacytidine, un inhibiteur d'ADN méthyltransférase, peuvent avoir un impact général sur les profils d'expression génétique, ce qui pourrait inclure la modulation de l'expression de C9orf43. La Brefeldine A, en perturbant l'appareil de Golgi, peut indirectement influencer les protéines impliquées dans le trafic et le traitement, y compris C9orf43. La thapsigargin, par son inhibition de la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie calcique, un aspect fondamental de la biologie cellulaire avec des ramifications potentielles pour une multitude de protéines et de processus cellulaires dans lesquels le C9orf43 pourrait être impliqué.