Date published: 2025-10-22

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Inhibiteurs C4BPα

Les inhibiteurs C4BPα courants comprennent notamment le Disulfiram CAS 97-77-8, la Mitomycine C CAS 50-07-7, la Mithramycine A CAS 18378-89-7, le sulfate de chloroquine CAS 132-73-0 et le (+/-)-JQ1.

C4BPα, également connue sous le nom de C4b-binding protein alpha chain, est un régulateur clé du système du complément, qui fait partie de la réponse immunitaire innée responsable de la reconnaissance et de l'élimination des agents pathogènes. La C4BPα joue un rôle crucial dans le contrôle de l'activation de la cascade du complément en régulant la formation et la stabilité du complexe enzymatique C3 convertase. Ce complexe est impliqué dans le clivage du C3 en ses formes actives, C3a et C3b, initiant des fonctions effectrices en aval telles que l'opsonisation, la chimiotaxie et la lyse cellulaire. C4BPα exerce sa fonction régulatrice en se liant au C4b, un composant de la cascade du complément, et en agissant comme cofacteur pour le clivage du C4b en fragments inactifs, médié par le facteur I. En inhibant la formation du C3, C4b se transforme en fragments inactifs. En inhibant la formation du complexe C3 convertase, C4BPα empêche l'activation excessive du système du complément et contribue au maintien de l'homéostasie immunitaire.

L'inhibition de C4BPα peut être obtenue par divers mécanismes ciblant son interaction avec C4b et d'autres composants du complément. L'une des approches consiste à utiliser des inhibiteurs à petites molécules qui perturbent l'interface de liaison entre C4BPα et C4b, empêchant ainsi la formation du complexe C4BPα-C4b. Par ailleurs, des anticorps ou des inhibiteurs à base de peptides peuvent être conçus pour cibler spécifiquement le C4BPα, bloquant sa fonction régulatrice et permettant une activation incontrôlée de la cascade du complément. En outre, la modulation de l'expression ou de l'activité des facteurs impliqués dans la synthèse ou la sécrétion du C4BPα peut indirectement inhiber sa fonction de régulation du complément. En ciblant l'inhibition du C4BPα, ces stratégies offrent des possibilités de moduler la réponse immunitaire et d'étudier le rôle du système du complément dans diverses conditions pathologiques.

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