Inhibiteurs C12orf43

Les inhibiteurs courants de la C12orf43 comprennent, entre autres, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de C12orf43 peuvent interférer avec sa fonction par diverses voies biochimiques. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), une famille d'enzymes impliquées dans des fonctions cellulaires telles que la croissance, la prolifération, la différenciation, la motilité et la survie. En inhibant la PI3K, ces substances chimiques peuvent perturber la voie PI3K/AKT, qui est impliquée dans une multitude de processus cellulaires. Cette perturbation pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle du C12orf43 s'il est régulé par des signaux provenant de cette voie ou s'il en dépend. Un autre inhibiteur à large spectre, la staurosporine, cible un large éventail de kinases, dont celles qui phosphorylent le C12orf43 ou régulent son activité, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle. De même, l'inhibition de la voie mTOR par la rapamycine pourrait entraîner une diminution de l'activité de C12orf43 en affectant les processus en aval qu'elle régule.

Plus loin dans la cascade de signalisation, le SB203580 et l'U0126 ciblent la voie MAPK à des points différents: Le SB203580 inhibe la MAPK p38, tandis que l'U0126 inhibe la MEK1/2, deux kinases qui sont en amont de l'ERK. Cela pourrait conduire à une réduction de la signalisation vers les protéines qui interagissent avec C12orf43, inhibant ainsi sa fonction. Le PD98059, un autre inhibiteur de MEK, peut également perturber la voie MAPK/ERK et entraîner l'inhibition de C12orf43 en interférant avec les processus de signalisation dans lesquels il est impliqué. SP600125, qui inhibe JNK, peut diminuer la phosphorylation des facteurs de transcription potentiellement impliqués dans la régulation des gènes qui interagissent avec C12orf43, conduisant à son inhibition. PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, peut réduire l'activité des voies de signalisation en aval qui impliquent C12orf43, entraînant ainsi une réduction de son activité. Le dasatinib et le sorafenib, en inhibant respectivement les kinases de la famille Bcr-Abl et Src et de multiples récepteurs tyrosine kinases, peuvent entraîner l'inhibition de C12orf43 en empêchant la phosphorylation des substrats qui régulent sa fonction. Enfin, le Sunitinib, grâce à son activité inhibitrice des récepteurs tyrosine kinase à cibles multiples, peut perturber les voies de signalisation qui impliquent C12orf43, ce qui conduit à l'inhibition des activités fonctionnelles de la protéine au sein de la cellule.