Inhibiteurs Brn-3a

Les inhibiteurs courants de Brn-3a comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, la génistéine CAS 446-72-0, la quercétine CAS 117-39-5, le resvératrol CAS 501-36-0 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Brn-3a, également connu sous le nom de POU4F1 (facteur de transcription de classe 4 POU 1), est un facteur de transcription appartenant à la famille des domaines POU. Les protéines du domaine POU se caractérisent par la possession d'un domaine de liaison à l'ADN conservé, ce qui leur permet de se lier à des séquences spécifiques dans les régions promotrices des gènes cibles. Brn-3a, en particulier, joue un rôle crucial dans la différenciation et la survie de populations neuronales spécifiques au sein des systèmes nerveux central et périphérique. En raison de son implication significative dans le développement neural, la fonction et la régulation de Brn-3a intéressent les chercheurs qui cherchent à comprendre les mécanismes moléculaires sous-jacents au neurodéveloppement et aux processus connexes.

Les inhibiteurs de Brn-3a sont une classe de molécules conçues pour moduler l'activité de Brn-3a. Ces inhibiteurs fonctionnent principalement en empêchant le facteur de transcription de se lier à ses séquences cibles sur l'ADN ou en perturbant son interaction avec d'autres protéines essentielles à son activité transcriptionnelle. Ce faisant, ils peuvent moduler l'expression des gènes sous le contrôle de Brn-3a. Mécaniquement, les inhibiteurs de Brn-3a peuvent interagir directement avec le domaine de liaison à l'ADN de la protéine, obstruant ainsi son association avec l'ADN. Alternativement, ils peuvent interférer avec le bon repliement ou la modification post-traductionnelle de Brn-3a, le rendant inactif. Un autre mécanisme implique l'inhibition des voies de signalisation en amont qui activent Brn-3a, réduisant ainsi indirectement son activité fonctionnelle.