Inhibiteurs BRIDGE-1
Les inhibiteurs courants de BRIDGE-1 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de BRIDGE-1 ciblent la voie de dégradation protéasomique, qui est essentielle pour le recyclage des protéines dans la cellule. BRIDGE-1 joue un rôle dans ce processus et son inhibition fonctionnelle peut résulter de l'accumulation de protéines qui sont normalement marquées pour la dégradation. Par exemple, le MG132 est un aldéhyde peptidique qui interfère avec la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines et inhibe indirectement le rôle fonctionnel de BRIDGE-1 dans le protéasome. De même, la lactacystine, un produit naturel issu de la bactérie Streptomyces, se lie de manière irréversible aux sous-unités protéasomiques, empêchant le renouvellement normal des protéines et affectant ainsi les voies dans lesquelles BRIDGE-1 est impliqué. L'époxomicine, un inhibiteur plus sélectif du protéasome, forme un adduit covalent avec le protéasome, et cette action entrave les fonctions protéolytiques associées de BRIDGE-1.
En outre, le bortézomib et son analogue, le carfilzomib, se lient avec une grande affinité au protéasome, le carfilzomib provoquant une inhibition irréversible. La spécificité de leur liaison au site chymotrypsine-like du protéasome entraîne une perturbation de la fonction normale du protéasome, ce qui entrave indirectement le rôle de BRIDGE-1 dans la dégradation protéolytique. L'oprozomib, un inhibiteur biodisponible par voie orale, et le marizomib, qui se lie de manière irréversible, ont tous deux des conséquences similaires sur la fonction du protéasome, inhibant ainsi indirectement BRIDGE-1 en modifiant la dynamique du renouvellement des protéines médié par le protéasome. Le Delanzomib, un autre inhibiteur à base d'acide boronique, et l'Ixazomib, qui inhibe le protéasome 20S, provoquent tous deux une accumulation de protéines due à l'inhibition des voies de dégradation, ce qui affecte l'activité fonctionnelle de BRIDGE-1.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 entrave la voie de dégradation protéasomique, qui est essentielle au renouvellement de nombreuses protéines, dont BRIDGE-1. En inhibant le protéasome, le MG132 provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, empêchant indirectement BRIDGE-1 de faciliter ses fonctions protéolytiques normales. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine inhibe spécifiquement l'activité catalytique du protéasome, ce qui entraînerait l'accumulation de protéines normalement dégradées. Cette accumulation peut indirectement inhiber la fonction de BRIDGE-1 en perturbant les processus protéolytiques dans lesquels il est impliqué. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine forme une liaison covalente avec le protéasome, ce qui entraîne une inhibition irréversible. L'accumulation de protéines nécessitant une dégradation régulée qui en résulte compromet indirectement le rôle fonctionnel de BRIDGE-1 dans le complexe du protéasome. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib se lie au protéasome 26S avec une grande affinité et spécificité, inhibant son activité semblable à celle de la chymotrypsine. Cette inhibition peut interférer avec la capacité du protéasome à dégrader les substrats, un processus dans lequel BRIDGE-1 est impliqué, inhibant ainsi indirectement BRIDGE-1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib se lie de manière irréversible au site de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe. Cela empêche la dégradation des protéines polyubiquitinées, inhibant indirectement BRIDGE-1 en perturbant le cycle protéolytique auquel il participe. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, un inhibiteur du protéasome biodisponible, cible et inhibe l'activité du protéasome. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines impliquées dans diverses voies de signalisation, inhibant indirectement la fonction de BRIDGE-1 en altérant la dynamique du protéasome. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome à base d'acide boronique. En inhibant le protéasome, le Delanzomib inhibe indirectement BRIDGE-1 en provoquant une accumulation de protéines que BRIDGE-1 devrait normalement aider à dégrader. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inhibe de manière sélective et réversible le protéasome 20S. L'activité réduite du protéasome entraîne une augmentation des protéines non dégradées, ce qui peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de BRIDGE-1 au sein du complexe protéasomique. | ||||||