Inhibiteurs BRD4
Les inhibiteurs courants de BRD4 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, PFI-1 CAS 1403764-72-6, (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5, CPI-203 CAS 1446144-04-2 et 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-méthylphényl)diazényl]-N-2-pyridinylbenzènesulfonamide CAS 1395084-25-9.
Les inhibiteurs de BRD4 représentent une classe de composés chimiques stratégiquement conçus pour cibler et inhiber la protéine 4 contenant une bromodomaine (BRD4), un régulateur épigénétique crucial étroitement impliqué dans l'orchestration complexe des processus transcriptionnels et du remodelage de la chromatine à l'intérieur des cellules. Le mode opératoire clé de ces inhibiteurs réside dans leur capacité à perturber l'interaction cruciale entre BRD4 et les histones acétylées, empêchant ainsi la liaison de BRD4 à la chromatine et la modulation subséquente de l'expression des gènes. Au niveau moléculaire, BRD4 se distingue par la présence de deux bromodomaines, des régions spécialisées capables de reconnaître les résidus acétyl-lysine sur les histones. Cette caractéristique structurelle unique permet à BRD4 de servir d'échafaudage moléculaire pour l'assemblage de complexes transcriptionnels, facilitant ainsi la chorégraphie complexe de l'expression des gènes. La liaison précise et sélective des inhibiteurs de BRD4 aux bromodomaines de BRD4 empêche le recrutement de BRD4 sur la chromatine, contrecarrant ainsi sa capacité à gouverner l'activité transcriptionnelle. Cette interférence se manifeste comme une force perturbatrice dans les mécanismes finement réglés de la régulation des gènes, avec des répercussions potentielles sur divers processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire, la différenciation cellulaire et la régulation des réponses inflammatoires.
L'intérêt croissant et la poursuite active de la recherche dans le développement d'inhibiteurs de BRD4 soulignent l'anticipation de leurs implications de grande portée dans la modulation du comportement cellulaire. L'interaction complexe entre BRD4 et le paysage épigénétique fait de ces inhibiteurs des candidats prometteurs pour démêler les complexités de la régulation des gènes. L'évolution de la compréhension du rôle de BRD4 dans les interactions complexes des processus cellulaires fait des inhibiteurs de BRD4 des outils précieux pour déchiffrer le langage nuancé de l'expression des gènes et découvrir de nouvelles stratégies de manipulation du comportement cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Le PFI-1 est un puissant inhibiteur de BRD4, qui se distingue par sa capacité unique à moduler la dynamique de la chromatine. Il cible sélectivement le bromodomaine, en s'engageant dans des interactions d'empilement π-π spécifiques qui renforcent la spécificité de la liaison. L'échafaudage rigide du composé favorise une conformation stable, optimisant son interaction avec la cible. En outre, le PFI-1 présente des propriétés cinétiques favorables, permettant des taux d'association et de dissociation rapides, qui sont cruciaux pour une modulation efficace de la régulation transcriptionnelle. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(±)-JQ1 est un inhibiteur sélectif de la protéine BRD4 contenant une bromodomaine, caractérisé par sa capacité à perturber les interactions protéine-protéine grâce à un mécanisme de liaison unique. Le composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, stabilisant son complexe avec BRD4. Sa flexibilité structurelle permet divers états conformationnels, ce qui renforce son affinité de liaison. En outre, les propriétés de solubilité du composé facilitent sa distribution dans les systèmes biologiques, ce qui favorise l'engagement efficace de la cible. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide (OTX-015) est une petite molécule inhibitrice qui cible BRD2, BRD3 et BRDIt a montré une activité anti-tumorale prometteuse dans des études de recherche et a été étudiée dans le cadre de recherches sur divers cancers. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203 est une petite molécule inhibitrice sélective de BRD4 qui a démontré des effets anti-prolifératifs sur les cellules cancéreuses. Il peut inhiber la transcription médiée par BRD4 et a été évalué dans des modèles de recherche pour les malignités hématologiques. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
Le 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-méthylphényl)diazényl]-N-2-pyridinylbenzènesulfonamide (MS436), est un puissant inhibiteur à petites molécules qui cible les bromodomaines de BRD4 et BRDIt a démontré des effets anti-prolifératifs sur les cellules cancéreuses et a été étudié pour son potentiel en tant que thérapie anticancéreuse. | ||||||