Inhibiteurs BM88

Les inhibiteurs courants de la BM88 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, la colchicine CAS 64-86-8, l'acide cyclopiazonique CAS 18172-33-3, le maléate (+)-MK 801 CAS 77086-22-7 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les inhibiteurs de BM88 sont des agents chimiques conçus pour interagir avec la protéine BM88, également connue sous le nom de Cend1, qui est impliquée dans les processus de différenciation et de prolifération cellulaires, et pour en inhiber l'activité. La protéine BM88 est principalement exprimée dans le système nerveux et a été impliquée dans la régulation du développement neuronal. Les mécanismes exacts de l'action de la BM88 ne sont pas entièrement définis, mais on pense qu'elle joue un rôle dans la transition des cellules d'un état prolifératif à un état différencié. Les inhibiteurs de la BM88 visent donc à moduler cette transition en se liant directement à la protéine BM88 ou en interférant avec ses voies de signalisation. L'inhibition de la BM88 pourrait affecter la capacité de la protéine à interagir avec d'autres composants cellulaires ou sa capacité à réguler l'expression des gènes, ce qui aurait finalement un impact sur les processus cellulaires dans lesquels la BM88 est impliquée. Ces inhibiteurs peuvent se lier au site actif de la protéine ou interagir de manière allostérique, modifiant la conformation de la BM88 d'une manière qui diminue son activité fonctionnelle.

Le développement et la caractérisation des inhibiteurs de la BM88 impliquent une approche à multiples facettes qui comprend l'utilisation de la modélisation informatique, de la chimie de synthèse et de divers essais biologiques. Les premiers efforts pourraient se concentrer sur l'utilisation d'outils informatiques pour prédire la structure de BM88 et les sites de liaison potentiels pour les inhibiteurs. Ces études in silico facilitent la conception de molécules susceptibles d'interagir avec des domaines spécifiques de BM88, ce qui pourrait conduire à l'inhibition de sa fonction. Les chimistes de synthèse synthétisent alors ces molécules, qui sont ensuite testées pour leur capacité à se lier à la BM88 et à l'inhiber. Divers essais in vitro peuvent être utilisés pour évaluer l'affinité de liaison et le pouvoir inhibiteur de ces molécules, y compris, mais sans s'y limiter, les essais basés sur la fluorescence, la résonance plasmonique de surface et la calorimétrie de titrage isotherme. Après l'identification de composés inhibiteurs prometteurs, d'autres études sont menées pour comprendre comment ces inhibiteurs interagissent avec la protéine BM88 au niveau moléculaire.