Inhibiteurs BHLHA9

Les inhibiteurs courants de BHLHA9 comprennent, entre autres, le dichlorhydrate de dorsomorphine CAS 1219168-18-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoléine CAS 1062368-24-4.

Les inhibiteurs de BHLHA9 englobent une gamme variée d'entités chimiques qui ciblent principalement la famille élargie des facteurs de transcription bHLH et les voies de signalisation qui leur sont associées. Ces composés exercent principalement leurs effets inhibiteurs en modulant les principales voies de signalisation connues pour interagir avec les protéines bHLH ou influencer leur activité. Notamment, une fraction importante de ces inhibiteurs cible les voies de signalisation BMP et Wnt, qui sont toutes deux étroitement liées à plusieurs fonctions des protéines bHLH. Des composés comme la dorsomorphine et le LDN-193189 sont des inhibiteurs de la signalisation BMP et peuvent entraver la fonction de BHLHA9 en régulant à la baisse les activités transcriptionnelles médiées par la BMP.

Un autre sous-ensemble d'inhibiteurs de BHLHA9, dont CHIR99021, IWR-1-endo et XAV-939, agit en modulant la voie de signalisation Wnt. En ciblant des composants clés de cette voie, ils peuvent influencer les activités des protéines bHLH qui sont liées à la régulation transcriptionnelle médiée par Wnt. L'importance de la signalisation MAPK/ERK dans la régulation des fonctions des protéines bHLH ne peut être sous-estimée, et les inhibiteurs tels que PD98059 et U0126 fournissent un moyen de contrôler cette voie, offrant un contrôle potentiel sur l'activité de BHLHA9.