Les activateurs Bcl-xL sont une classe de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec la protéine Bcl-xL, membre de la famille des protéines du lymphome à cellules B 2 (Bcl-2). Ces protéines jouent un rôle crucial dans la régulation de l'apoptose, qui est le processus de mort cellulaire programmée. Les activateurs de Bcl-xL sont conçus pour moduler l'activité de Bcl-xL, ce qui entraîne la manipulation de ses fonctions cellulaires normales. La protéine Bcl-xL elle-même joue un rôle dans le maintien de l'équilibre entre la survie et la mort des cellules en contrôlant la perméabilité de la membrane mitochondriale aux facteurs apoptotiques. Les activateurs de Bcl-xL, par leur interaction avec la protéine, peuvent affecter cet équilibre en modifiant la conformation de Bcl-xL ou sa capacité à se lier à d'autres molécules dans la cellule. Les activateurs peuvent être des substances naturelles ou des molécules synthétiques créées par synthèse chimique, et leurs structures sont souvent complexes, reflétant la nature complexe des surfaces protéiques avec lesquelles ils sont censés interagir.
Le développement et l'étude des activateurs de Bcl-xL impliquent une compréhension approfondie de la chimie des protéines et des relations structure-activité. Ces composés doivent être soigneusement élaborés pour garantir la spécificité de la protéine Bcl-xL, car la famille Bcl-2 contient plusieurs protéines étroitement liées dont les structures et les fonctions sont similaires. La spécificité est essentielle pour garantir que les activateurs interagissent principalement avec la protéine Bcl-xL et non avec d'autres cibles cellulaires involontaires. Les chercheurs utilisent diverses techniques, notamment la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et les simulations d'amarrage moléculaire, pour étudier l'interaction entre Bcl-xL et les activateurs potentiels.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737 est une petite molécule inhibitrice qui imite le domaine BH3 de Bim et se lie à Bcl-xL, empêchant sa fonction anti-apoptotique. Cette interaction favorise l'apoptose en perturbant le rôle protecteur de Bcl-xL, ce qui permet aux signaux pro-apoptotiques de se propager. Bien que l'ABT-737 soit souvent considéré comme un inhibiteur, son mécanisme consiste à interférer avec l'activité anti-apoptotique de Bcl-xL, favorisant ainsi les processus apoptotiques. | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | $200.00 $860.00 | 2 | |
Le TW-37 est une petite molécule qui cible les protéines de la famille Bcl-2, notamment Bcl-xL, et induit l'apoptose. Bien qu'il soit généralement caractérisé comme un inhibiteur, son mécanisme consiste à perturber la fonction anti-apoptotique de Bcl-xL, ce qui entraîne l'activation de l'apoptose. Ainsi, le TW-37 peut être considéré comme un activateur indirect des voies apoptotiques en antagonisant le rôle protecteur de Bcl-xL. | ||||||
Sabutoclax | 1228108-65-3 | sc-472977 | 1 mg | $330.00 | ||
Le sabutoclax est un inhibiteur de la famille pan-Bcl-2 qui cible les protéines anti-apoptotiques, notamment Bcl-xL. Malgré sa classification en tant qu'inhibiteur, son impact sur Bcl-xL implique la neutralisation de sa fonction anti-apoptotique, ce qui entraîne l'activation des voies apoptotiques. Par conséquent, le sabutoclax sert d'activateur indirect de l'apoptose en antagonisant le rôle protecteur de Bcl-xL contre les signaux pro-apoptotiques. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Le gossypol est un composé naturel qui inhibe Bcl-xL et d'autres protéines anti-apoptotiques. Malgré sa classification en tant qu'inhibiteur, son mécanisme implique la neutralisation de la fonction anti-apoptotique de Bcl-xL, ce qui entraîne l'activation des voies apoptotiques. Par conséquent, le gossypol fonctionne comme un activateur indirect de l'apoptose en antagonisant le rôle protecteur de Bcl-xL contre les signaux pro-apoptotiques. | ||||||
S63845 | 1799633-27-4 | sc-507518 | 1 mg | $150.00 | ||
Le S63845 est un inhibiteur sélectif de Bcl-xL qui se lie au sillon de liaison BH3, favorisant l'apoptose en perturbant la fonction protectrice de Bcl-xL. Bien que communément appelé inhibiteur, son mécanisme implique l'inhibition de l'activité anti-apoptotique de Bcl-xL, conduisant à l'activation des voies apoptotiques. Par conséquent, le S63845 peut être considéré comme un activateur indirect de l'apoptose en ciblant et en neutralisant le Bcl-xL. | ||||||