Inhibiteurs BCDIN3D

Les inhibiteurs courants de BCDIN3D comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et la Staurosporine CAS 62996-74-1.

Les inhibiteurs chimiques de BCDIN3D agissent par le biais de multiples mécanismes, principalement en affectant l'état de phosphorylation médié par la kinase qui est essentiel à son activité. Le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), peut perturber la signalisation de la PKC qui est potentiellement nécessaire au fonctionnement optimal de BCDIN3D. De même, le H-89 cible la protéine kinase A (PKA), ce qui entraîne une réduction des événements de phosphorylation dont l'activité de BCDIN3D peut dépendre. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut interférer avec la phosphorylation de BCDIN3D en inhibant une large gamme de kinases qui contribueraient autrement à son état d'activation. SP600125 et SB203580, qui inhibent respectivement la JNK et la MAP kinase p38, peuvent diminuer la régulation de BCDIN3D médiée par la phosphorylation, ce qui suppose l'implication de ces kinases dans sa modulation. PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, et LFM-A13, un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), réduisent l'activité des kinases qui peuvent réguler BCDIN3D par la phosphorylation.

Les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin influencent également le paysage de la phosphorylation qui régit l'activité de BCDIN3D. Ces deux substances chimiques peuvent supprimer la voie PI3K/Akt, connue pour réguler l'activité de diverses protéines, y compris les méthyltransférases comme BCDIN3D. La rapamycine, en tant qu'inhibiteur de mTOR, peut compromettre l'état fonctionnel de BCDIN3D en inhibant les processus de synthèse protéique en aval qui pourraient être cruciaux pour son activité. U0126 et PD98059, deux inhibiteurs de MEK, empêchent l'activation de la kinase ERK, qui pourrait être nécessaire à l'activation dépendante de la phosphorylation de BCDIN3D. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de la capacité fonctionnelle de BCDIN3D en raison de la réduction de la phosphorylation et de l'activation subséquente de la protéine. Ensemble, ces inhibiteurs chimiques constituent un réseau d'interventions qui ciblent les voies de signalisation et les activités des kinases essentielles à l'expression fonctionnelle de BCDIN3D.