Inhibiteurs BASE

Les inhibiteurs de BASE courants comprennent, entre autres, l'actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, la rapamycine CAS 53123-88-9, le cycloheximide CAS 66-81-9 et le triptolide CAS 38748-32-2.

Les inhibiteurs de BASE désignent une classe de composés chimiques qui inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme BASE (beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme). La BASE, également connue sous le nom de BACE1, est une protéase impliquée dans le clivage de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP), qui joue un rôle important dans divers processus cellulaires, notamment la maturation et le trafic des protéines. L'inhibition de la BASE peut empêcher ou modifier le clivage de l'APP, ce qui a un impact sur le traitement en aval et l'accumulation de fragments d'APP. Cette classe d'inhibiteurs fonctionne en se liant au site actif de l'enzyme BASE, bloquant son activité catalytique et empêchant ainsi son interaction avec des substrats tels que l'APP. Les inhibiteurs de BASE sont souvent utilisés comme outils biochimiques dans la recherche pour étudier les fonctions biologiques normales de l'enzyme BASE au-delà de son rôle dans la transformation de l'APP. Les inhibiteurs de cette classe ont joué un rôle déterminant dans l'étude de l'activité protéolytique plus large de la BASE, car l'enzyme est connue pour cliver plusieurs autres protéines impliquées dans la signalisation cellulaire, la communication neuronale et la maintenance cellulaire. En modulant l'activité de la BASE à l'aide d'inhibiteurs, les chercheurs sont en mesure de délimiter son rôle dans diverses voies biochimiques et de comprendre comment les processus protéolytiques sont régulés au niveau moléculaire. L'utilisation d'inhibiteurs de BASE est donc devenue un élément essentiel dans l'exploration des mécanismes cellulaires contrôlés par cette enzyme, contribuant à notre compréhension de son impact fonctionnel plus large au sein des systèmes biologiques.