Bad Activateurs

Les mauvais activateurs courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, l'anisomycine CAS 22862-76-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs de Bad présentent un ensemble de méthodes permettant d'augmenter indirectement l'activité de Bad. Ce groupe comprend des composés tels que la staurosporine, connue pour sa capacité à induire la déphosphorylation de Bad, ce qui la rend active. L'acide okadaïque agit en inhibant la PP2A, une phosphatase qui, autrement, déphosphorylerait et inactiverait Bad. Une autre voie est la voie JNK, qui peut être activée par l'anisomycine. Les inhibiteurs de la MEK, comme l'U0126, affectent l'activité des kinases en amont qui régulent Bad. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, est un autre exemple: il inhibe la phosphorylation d'Akt, ce qui permet à Bad de rester actif. Le rôle de la rapamycine implique l'inhibition de mTOR, qui, à son tour, affecte les éléments en aval capables d'activer Bad.

La thapsigargin agit en augmentant les niveaux de calcium cytosolique, influençant les voies dépendantes de la calmoduline pour activer Bad. L'inhibition de la tyrosine kinase par la génistéine a des effets similaires, car elle agit sur plusieurs voies susceptibles d'entraîner l'activation de Bad. De même, les inhibiteurs de MAPK tels que SB203580 ou SP600125 influencent Bad en affectant son état de phosphorylation. Le 2-Deoxy-D-Glucose, un inhibiteur de la glycolyse, crée des conditions de stress cellulaire propices à l'activation de Bad. Enfin, la geldanamycine agit comme un inhibiteur de Hsp90, ce qui peut conduire à la déphosphorylation et à l'activation de Bad. Ainsi, chaque produit chimique active Bad par des voies intracellulaires distinctes, soulignant la complexité et la nature intégrative de la régulation de Bad.