Inhibiteurs BACE2
Les inhibiteurs courants de la BACE2 comprennent notamment l'inhibiteur IV de la β-sécrétase CAS 797035-11-1.
La bêta-sécrétase 2 (BACE2) est une enzyme protéase principalement exprimée dans le cerveau, le pancréas et les tissus cardiaques, qui appartient à la famille des protéases aspartiques. Malgré sa similarité structurelle avec la BACE1, la BACE2 présente une spécificité de substrat et une distribution tissulaire distinctes. Alors que la BACE1 est principalement associée au clivage de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP) pour générer des peptides bêta-amyloïdes impliqués dans la maladie d'Alzheimer, le rôle physiologique exact de la BACE2 reste moins bien compris. Cependant, des recherches suggèrent son implication dans la régulation de la fonction synaptique, la fonction des cellules bêta du pancréas et la myélinisation dans le système nerveux central, parmi d'autres processus cellulaires. La BACE2 a été impliquée dans le traitement de la neureguline-1, un facteur critique du développement neuronal, et dans la régulation de la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas. L'inhibition de l'activité de la BACE2 est un sujet d'intérêt pour comprendre son rôle dans les processus physiologiques et pathologiques, bien que le développement d'inhibiteurs spécifiques se soit avéré difficile en raison de sa similarité structurelle avec la BACE1. Cependant, diverses stratégies ont été proposées pour inhiber la fonction de la BACE2. Elles comprennent la conception d'inhibiteurs à petites molécules ciblant le site actif de l'enzyme afin de bloquer son activité catalytique. En outre, la modulation des niveaux d'expression de la BACE2 par des techniques d'inhibition génique, telles que l'interférence ARN, ou par la régulation de son activité transcriptionnelle peut offrir d'autres approches pour inhiber sa fonction. En outre, l'exploration des mécanismes physiologiques qui régulent l'activité de la BACE2, tels que les modifications post-traductionnelles ou les interactions protéine-protéine, pourrait ouvrir la voie à de nouvelles stratégies d'inhibition de son activité. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes d'inhibition de la BACE2 et de ses fonctions physiologiques est prometteuse pour la compréhension de son rôle dans la santé et la maladie.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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β-Secretase Inhibitor IV | 797035-11-1 | sc-222304 | 1 mg | $371.00 | 1 | |
L'inhibiteur de β-sécrétase IV se caractérise par son interaction sélective avec l'enzyme de clivage du site β de la protéine précurseur de l'amyloïde 2 (BACE2). Sa structure unique permet une liaison précise au site actif, perturbant la reconnaissance du substrat et la catalyse. Le composé présente des propriétés cinétiques distinctes, avec un début d'inhibition rapide qui modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Cette modulation de l'activité de la BACE2 influence les voies amyloïdogènes, mettant en évidence son rôle complexe dans les processus biochimiques. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
Le CCG-203971 fonctionne comme un inhibiteur de la BACE2 en se liant à son site actif, bloquant ainsi efficacement la fonction catalytique de l'enzyme. Cette interaction empêche la transformation protéolytique des substrats de la BACE2, ce qui entraîne l'inhibition des voies de signalisation en aval régulées par l'activité de la BACE2. | ||||||