Inhibiteurs AU022751
Les inhibiteurs courants de l'AU022751 comprennent, entre autres, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK126, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, EPZ005687 CAS 1396772-26-1 et MS023 CAS 1831110-54-3.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine inhibitrice EZH (EZIP) agissent par le biais de divers mécanismes pour entraver la fonction de la protéine dans la régulation épigénétique, en particulier en ce qui concerne la méthylation de l'histone H3 sur la lysine 27 (H3K27). Des composés tels que UNC1999, GSK126, EPZ-6438 (Tazemetostat), CPI-1205, EI1, EPZ005687, PF-06821497, DS-3201b (Valemetostat) et PFI-2 ciblent directement EZH2, la sous-unité catalytique du complexe répressif de polycomb 2 (PRC2) avec laquelle EZIP est connue pour interagir. En inhibant EZH2, ces composés réduisent la triméthylation de H3K27, un processus épigénétique clé sur lequel EZIP a une influence. L'inhibition d'EZH2 entraîne une diminution conséquente de la capacité du complexe PRC2 à réduire au silence l'expression des gènes, ce qui constitue un aspect essentiel du rôle régulateur d'EZIP.
D'autres inhibiteurs, tels que MAK683 et A-395, ne ciblent pas directement EZH2 mais inhibent plutôt d'autres composants du complexe PRC2, tels que la sous-unité EED. Le MAK683 perturbe le complexe PRC2 en se liant à EED, affectant ainsi l'intégrité fonctionnelle du complexe et influençant la régulation épigénétique pilotée par EZIP. L'A-395, en tant qu'inhibiteur allostérique, cible également l'EED et empêche le complexe PRC2 d'exercer ses effets épigénétiques, notamment la modulation par EZIP. En outre, des composés comme le MS023 inhibent les protéines arginine méthyltransférases (PRMT), qui participent aux processus de méthylation pouvant croiser les voies dans lesquelles EZIP est impliqué. En inhibant ces PRMT, le MS023 modifie l'équilibre de la méthylation dans la cellule, ce qui affecte la portée régulatrice d'EZIP dans la modification des histones. En résumé, ces inhibiteurs chimiques perturbent collectivement l'interaction et l'influence d'EZIP avec le complexe PRC2 ou les voies de méthylation connexes, inhibant ainsi le rôle d'EZIP dans la régulation de l'expression génétique par la modification des histones.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur sélectif d'EZH2 et d'EZH1, qui font partie du complexe répressif de polycombinaison 2 (PRC2) avec lequel la protéine inhibitrice d'EZH (EZIP) est connue pour interagir. En inhibant EZH2, ce composé réduirait la triméthylation de H3K27, un processus dans lequel EZIP est impliqué, conduisant ainsi à l'inhibition fonctionnelle du rôle d'EZIP dans cette modification épigénétique. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2. En inhibant l'activité de la méthyltransférase EZH2, il abaisserait les niveaux de méthylation H3K27, inhibant ainsi la capacité de la protéine inhibitrice EZH à moduler cette marque épigénétique. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
L'EPZ-6438, également connu sous le nom de Tazemetostat, est un inhibiteur d'EZH2 qui peut diminuer l'activité de méthyltransférase du complexe PRC2, que la protéine inhibitrice EZH est connue pour affecter. L'inhibition d'EZH2 inhibe par conséquent l'activité enzymatique à laquelle EZIP est associée dans la promotion de la méthylation de H3K27. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687 est un composé qui inhibe EZH2, une sous-unité du complexe PRC2 avec laquelle la protéine inhibitrice EZH interagit. En inhibant cette enzyme, l'EPZ005687 réduit la méthylation de H3K27, inhibant ainsi l'activité d'EZIP dans la promotion de ce changement épigénétique. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
MS023 est un inhibiteur de PRMT de type I qui affecte la méthylation de l'arginine. La protéine inhibitrice EZH étant impliquée dans les processus de modification des histones, l'inhibition des PRMT perturberait l'équilibre de méthylation qu'EZIP pourrait influencer, inhibant ainsi sa fonction dans la cellule. | ||||||