AU021838 Activateurs

Les activateurs courants de l'AU021838 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs de l'AU021838 englobent un ensemble diversifié de composés chimiques qui stimulent indirectement l'activité fonctionnelle de l'AU021838 par le biais de diverses voies de signalisation. La forskoline et l'IBMX, qui influencent tous deux l'axe de signalisation AMPc-PKA, conduisent à l'activation de la protéine kinase A, qui peut cibler l'AU021838 pour la phosphorylation, renforçant ainsi son activité. De même, la signalisation lipidique médiée par la sphingosine-1-phosphate pourrait activer les kinases qui phosphorylent l'AU021838, augmentant ainsi son activité. La thapsigargin et l'A23187 manipulent tous deux les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait conduire à l'activation de kinases dépendantes du calcium qui renforcent la fonction de l'AU021838. Le PMA, par l'activation de la PKC, et l'épigallocatéchine gallate, par l'inhibition de certaines kinases, pourraient conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de l'AU021838.

Une modulation supplémentaire de l'activité de l'AU021838 est obtenue par l'altération de la signalisation PI3K par le LY294002 et la Wortmannine, ainsi que de la voie MAPK par le SB203580 et l'U0126, tous ces éléments pouvant potentiellement favoriser l'activation de l'AU021838. Ces composés, en inhibant des kinases ou des voies de signalisation spécifiques, peuvent réduire la compétition ou la régulation négative de l'AU021838, conduisant à son activation accrue. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur à large spectre, pourrait paradoxalement entraîner l'activation sélective des voies de signalisation qui incluent l'AU021838 en levant l'inhibition exercée par des kinases spécifiques. Collectivement, ces activateurs agissent par leurs effets ciblés sur la signalisation cellulaire pour faciliter le renforcement des fonctions médiées par l'AU021838 sans qu'il soit nécessaire de réguler son expression ou de l'activer directement.