Inhibiteurs AT1

Les inhibiteurs AT1 courants comprennent, sans s'y limiter, le Losartan Potassium CAS 124750-99-8, l'Irbesartan CAS 138402-11-6, le Losartan CAS 114798-26-4, le Candésartan CAS 139481-59-7 et le Telmisartan CAS 144701-48-4.

Les inhibiteurs de l'AT1, également connus sous le nom de bloqueurs du récepteur de l'angiotensine II (ARA), sont une classe de composés qui se lient sélectivement au récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). L'angiotensine II est un puissant peptide vasoactif qui joue un rôle essentiel dans le système rénine-angiotensine (SRA), qui régule la pression artérielle et l'équilibre des fluides. Le récepteur AT1 est l'un des deux principaux sous-types de récepteurs de l'angiotensine II et est principalement responsable des actions bien connues de l'angiotensine II, notamment la vasoconstriction, la sécrétion d'aldostérone, la modification de la structure cardiaque et vasculaire et la réabsorption du sodium. En inhibant ce récepteur, les inhibiteurs de l'AT1 empêchent la liaison de l'angiotensine II à son récepteur, bloquant ainsi l'activation de ce dernier. Cette classe de composés présente une forte affinité pour le sous-type de récepteur AT1, par opposition au récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2), dont les fonctions sont différentes et moins bien comprises.

La structure chimique des inhibiteurs de l'AT1 se caractérise par une diversité de cadres moléculaires, bien que nombre d'entre eux partagent des caractéristiques communes qui sont essentielles à leur activité. En général, ils possèdent une fraction biphényle ou une structure analogue non biphényle qui permet l'orientation spatiale appropriée nécessaire pour interagir avec le récepteur AT1. En outre, un groupe d'acide carboxylique ou son bioisostère est généralement présent, ce qui est essentiel pour la liaison avec le récepteur. La diversité structurelle des inhibiteurs de l'AT1 permet des variations dans leurs profils pharmacocinétiques et dans la dynamique de liaison au récepteur.