Inhibiteurs ASGPR2

Les inhibiteurs courants de l'ASGPR2 comprennent notamment le D-Galactose CAS 59-23-4, la N-Acétyl-D-galactosamine CAS 1811-31-0, l'inhibiteur de la dynamine I, le Dynasore CAS 304448-55-3, le Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 et la Tunicamycine CAS 11089-65-9.

Les inhibiteurs de l'ASGPR2 appartiennent à une classe chimique de composés qui interagissent avec le récepteur 2 de l'asialoglycoprotéine (ASGPR2), qui est un type spécifique de récepteur de surface cellulaire que l'on trouve principalement dans les hépatocytes. L'ASGPR2 joue un rôle important dans l'endocytose et l'élimination des glycoprotéines désialylées de la circulation sanguine. Structurellement, ASGPR2 est un type de lectine de type C qui se lie aux résidus galactose et N-acétylgalactosamine terminaux des glycoprotéines. La liaison des ligands à l'ASGPR2 déclenche l'internalisation du complexe récepteur-ligand, ce qui conduit ensuite à la dégradation du ligand dans les lysosomes. Le développement d'inhibiteurs de l'ASGPR2 a attiré l'attention en raison du rôle du récepteur dans la reconnaissance et l'élimination de glycoconjugués spécifiques de la circulation, ce qui constitue un aspect crucial de la communication et de l'homéostasie cellulaires.

Les inhibiteurs ciblant l'ASGPR2 sont généralement de petites molécules ou des peptides conçus pour se lier spécifiquement au récepteur, entravant ainsi son interaction avec les ligands naturels. Ces inhibiteurs imitent souvent les caractéristiques structurelles des ligands naturels afin d'obtenir une affinité de liaison et une sélectivité élevées. Ce faisant, ils modulent l'activité de l'ASGPR2, ce qui a un impact sur la capacité du récepteur à reconnaître et à internaliser les glycoprotéines. La conception et la synthèse des inhibiteurs de l'ASGPR2 nécessitent une compréhension approfondie du domaine de liaison du récepteur et des déterminants moléculaires de la reconnaissance du ligand. Le criblage à haut débit, l'amarrage moléculaire et les études sur les relations structure-activité sont des techniques couramment employées dans le développement de ces inhibiteurs. En outre, l'exploration de la relation structure-fonction de l'ASGPR2 et de ses ligands a joué un rôle déterminant dans la conception d'inhibiteurs présentant une spécificité et une activité puissante.