Inhibiteurs ARHGEF18

Les inhibiteurs courants de l'ARHGEF18 comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PHA-848125 CAS 802539-81-7 et l'inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur cFMS CAS 870483-87-7.

Les inhibiteurs d'ARHGEF18 englobent un groupe diversifié de produits chimiques qui affectent indirectement l'activité de la protéine en modulant les voies de signalisation connexes, plutôt qu'en se liant directement à ARHGEF18 lui-même. Ces inhibiteurs ciblent généralement des processus cellulaires tels que l'organisation du cytosquelette d'actine, l'adhésion cellulaire et la migration, qui sont influencés par la cascade de signalisation Rho GTPase dont ARHGEF18 fait partie. En inhibant des kinases telles que ROCK1 et ROCK2 avec des composés tels que Y-27632, ou en empêchant l'activation de la GTPase RhoA avec Rhosin, les effets en aval qui dépendent de la signalisation médiée par ARHGEF18 peuvent être modifiés.

La classe chimique comprend également des composés qui inhibent la voie de signalisation PI3K, tels que LY294002 et Wortmannin, qui affectent diverses fonctions cellulaires, y compris celles qui impliquent ARHGEF18. D'autres membres de cette classe, tels que ML141 et EHT 1864, ciblent d'autres Rho GTPases comme Cdc42 et Rac1, respectivement, qui peuvent interagir dans les voies où ARHGEF18 a un rôle régulateur. En outre, la polymérisation de l'actine, un processus crucial dans la morphologie et le mouvement des cellules, est influencée par ARHGEF18, et donc des inhibiteurs comme SMIFH2 et CK-666, qui ciblent respectivement la formine et le complexe Arp2/3, sont également considérés comme faisant partie de cette classe chimique. Ces composés, en modulant le cytosquelette d'actine, peuvent indirectement influencer les effets cellulaires d'ARHGEF18.