Inhibiteurs AMPA 2

Les inhibiteurs d'AMPA 2 les plus courants comprennent, entre autres, le Topiramate CAS 97240-79-4 et l'hémitartrate d'Ifenprodil CAS 23210-58-4.

Les inhibiteurs chimiques de l'AMPA 2 comprennent une variété de composés qui ciblent la fonctionnalité du récepteur de différentes manières. Le NBQX est un antagoniste compétitif qui se lie directement au site de liaison du glutamate du récepteur AMPA 2, ce qui entraîne l'inhibition des signaux excitateurs qui sont autrement médiés par l'action du glutamate sur le récepteur. Un autre composé, le GYKI 52466, fonctionne comme un antagoniste non compétitif, modifiant les propriétés du canal ionique du récepteur, ce qui inhibe le flux ionique et l'excitation neuronale qui s'ensuit. Le pérampanel sélectionne également les récepteurs AMPA 2, mais il le fait en se liant à un site allostérique, ce qui empêche l'ouverture du canal ionique et réduit la neurotransmission excitatrice. L'IEM-1460 cible spécifiquement les récepteurs AMPA 2 perméables au calcium, les bloquant et inhibant par conséquent la transmission synaptique excitatrice.

Le Tezampanel et le Becampanel agissent en antagonisant de manière compétitive le site de reconnaissance du glutamate sur les récepteurs AMPA 2, inhibant l'activation du récepteur et la neurotransmission excitatrice qui s'ensuit. Le CFM-2 et le ZK200775 se lient tous deux aux sites modulateurs allostériques des récepteurs AMPA 2, inhibant l'activité ionotropique du récepteur, ce qui réduit au silence les signaux excitateurs normalement transmis. Le topiramate affecte indirectement les réponses médiées par les récepteurs AMPA 2 en modulant la composition des sous-unités des récepteurs, ce qui influence les propriétés des canaux ioniques et inhibe la neurotransmission excitatrice. Le talampanel et le sélurampanel, tout comme le tezampanel et le bécampanel, empêchent le glutamate d'activer les récepteurs AMPA 2 en antagonisant le site de liaison du glutamate, ce qui inhibe l'activité du récepteur. Enfin, l'Ifenprodil, bien qu'il soit principalement un modulateur des récepteurs NMDA, peut inhiber les récepteurs AMPA 2 lorsqu'ils sont associés à des sous-unités spécifiques, ce qui entraîne une diminution de la neurotransmission excitatrice facilitée par ces récepteurs.