α-protein kinase 3 Activateurs

Les activateurs courants de l'α-protéine kinase 3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'YC-1 CAS 170632-47-0, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7.

La classification des activateurs de l'α-protéine kinase 3 englobe une variété de composés chimiques, principalement ceux qui augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorisant ainsi l'activation de la PKA, dont l'α-protéine kinase 3 est une sous-unité catalytique. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'AMPc. Les analogues de l'AMPc comme le Sp-5,6-DCl-cBIMPS, le 8-Br-cAMP et le 6-Bnz-cAMP imitent l'action de l'AMPc en activant directement la PKA. Les inhibiteurs de la PDE comme le rolipram, le cilostamide, la milrinone, la zardavérine, la vinpocétine et l'anagrélide empêchent la dégradation de l'AMPc, renforçant ainsi la cascade de signalisation qui conduit à l'activation de la PKA. Les activateurs de l'EPAC, tels que le 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP, bien qu'ils n'activent pas directement la PKA, affectent les cibles en aval de la voie de l'AMPc et peuvent moduler l'activité des kinases par le biais de ces effets.

Ces produits chimiques contribuent à la modulation de l'activité de l'α-protéine kinase 3 en promouvant un environnement cellulaire qui favorise l'état de phosphorylation, propice à l'activation de la kinase. Un tel environnement est caractérisé par des niveaux accrus d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA et, à son tour, à la phosphorylation des cibles en aval, y compris l'α-protéine kinase 3.