Inhibiteurs α9-nAChR

Les inhibiteurs courants de l'α9-nAChR comprennent, entre autres, l'α-Bungarotoxine CAS 11032-79-4.

Les inhibiteurs chimiques de l'α9-nAChR agissent par divers mécanismes pour empêcher l'activité normale de ce récepteur. La méthyllycaconitine se lie sélectivement à l'α9-nAChR et exerce son effet inhibiteur en bloquant le canal ionique associé au récepteur, empêchant ainsi l'influx de cations qui est crucial pour la signalisation neuronale. L'α-Bungarotoxine, un autre inhibiteur puissant, se lie irréversiblement au récepteur, empêchant la liaison de l'acétylcholine, qui est essentielle pour l'activation du récepteur et la transduction du signal. Le DhβE agit en se liant de manière compétitive au même site que l'acétylcholine sur l'α9-nAChR, mais sans activer le récepteur, inhibant ainsi sa fonction. La tubocurarine, un alcaloïde, agit également comme un antagoniste compétitif en se liant au site de liaison de l'acétylcholine sur l'α9-nAChR, empêchant ainsi son activation.

D'autres inhibiteurs, comme la chlorisondamine et l'hexaméthonium, ciblent le canal ionique du récepteur. La chlorisondamine bloque ce canal, inhibant ainsi la fonction de l'α9-nAChR en stoppant le flux d'ions. L'hexaméthonium agit comme un bloqueur ganglionnaire en ciblant également le canal ionique, empêchant la dépolarisation et la neurotransmission. Le triméthaphane a un effet similaire; il se lie au canal ionique du récepteur, bloquant la conductivité ionique. La conotoxine, en particulier l'α-conotoxine du venin d'escargot, inhibe l'α9-nAChR en obstruant le site de liaison de l'acétylcholine. Les agents bloquants neuromusculaires tels que l'atracurium, le vécuronium et le pancuronium exercent leurs effets inhibiteurs en entrant en compétition avec l'acétylcholine pour les sites de liaison du récepteur, ce qui conduit à l'inhibition des activités du canal ionique du récepteur et de la transduction du signal. Chacune de ces substances chimiques inhibe l'activation et la fonction de l'α9-nAChR par le biais d'interactions distinctes mais efficaces au niveau du récepteur.