AKR1C21 Activateurs

Les activateurs courants de l'AKR1C21 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la staurosporine CAS 62996-74-1, le PMA CAS 16561-29-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs de l'AKR1C21 englobent une gamme variée de composés chimiques, chacun affectant des voies cellulaires distinctes qui convergent pour renforcer l'activité fonctionnelle de l'AKR1C21. La forskoline et la génistéine, en modulant respectivement les voies de l'AMPc et de la tyrosine kinase, créent un environnement propice à l'activité de l'AKR1C21. L'élévation des niveaux d'AMPc par la forskoline active indirectement la protéine kinase A, qui peut phosphoryler des substrats qui interagissent avec AKR1C21, renforçant ainsi son activité. La génistéine, en inhibant la signalisation tyrosine kinase compétitive, pourrait également augmenter la capacité fonctionnelle de l'AKR1C21 en réduisant la phosphorylation des protéines qui pourraient autrement séquestrer l'activité de l'AKR1C21. En outre, la molécule de signalisation lipidique Sphingosine-1-phosphate et le perturbateur calcique Thapsigargin.

Les activateurs de l'AKR1C21 comprennent un spectre de composés qui amplifient l'activité de la protéine par le biais de divers mécanismes cellulaires. La forskoline, qui a la capacité d'élever les niveaux intracellulaires d'AMPc, catalyse indirectement l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, phosphoryle plusieurs substrats, y compris potentiellement ceux associés à AKR1C21, ce qui renforcerait son activité. De même, la génistéine exerce ses effets en inhibant les tyrosines kinases, en réduisant la signalisation compétitive et en libérant potentiellement AKR1C21 pour qu'il soit plus actif. En outre, le PMA et la staurosporine, en tant que modulateurs de la protéine kinase C et de diverses protéines kinases respectivement, peuvent renforcer l'activité de l'AKR1C21 en le phosphorylant directement ou en modifiant l'état de phosphorylation des protéines associées, influençant ainsi l'état fonctionnel de l'AKR1C21. La molécule de signalisation lipidique Sphingosine-1-phosphate pourrait également renforcer AKR1C21 en engageant les voies de la sphingosine kinase qui recoupent le réseau de régulation de AKR1C21, tandis que la Thapsigargin pourrait augmenter l'activité de AKR1C21 en perturbant l'homéostasie calcique.