ADAMTS-12 Activateurs

Les activateurs ADAMTS-12 courants comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le GM 6001 CAS 142880-36-2, l'Imatinib CAS 152459-95-5 et le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

L'ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) est une famille de protéases extracellulaires impliquées dans divers processus physiologiques et cellulaires tels que la migration cellulaire, l'angiogenèse et le remodelage de la matrice extracellulaire (ECM). Chaque membre de la famille ADAMTS a des rôles et des activités distincts mais qui se chevauchent, souvent régulés par des voies de signalisation cellulaires complexes. L'ADAMTS-12, par exemple, intervient principalement dans la modulation de la matrice extracellulaire et il a été démontré qu'elle interagit avec des substrats spécifiques tels que l'aggrécane et le versican. La protéase est généralement synthétisée sous la forme d'une pro-enzyme latente qui subit une série de modifications post-traductionnelles et d'activations pour devenir pleinement fonctionnelle. Elle est régulée par une variété d'inhibiteurs endogènes, par la disponibilité de substrats et par des voies de signalisation qui peuvent stimuler ou inhiber son activité enzymatique.

Les activateurs de l'ADAMTS-12 appartiennent à une classe distincte de molécules conçues pour améliorer ou moduler la fonction de l'ADAMTS-12 par divers mécanismes. Certains de ces activateurs peuvent agir indirectement en inhibant les voies qui s'opposent à l'activité de l'ADAMTS-12, créant ainsi un environnement cellulaire propice à sa fonction. D'autres pourraient influencer les marqueurs épigénétiques qui contrôlent l'expression du gène de l'ADAMTS-12, augmentant ainsi sa disponibilité cellulaire. En outre, certaines molécules pourraient stabiliser la MEC d'une manière qui favorise l'action enzymatique de l'ADAMTS-12 ou promouvoir des modifications post-traductionnelles qui améliorent sa stabilité ou son affinité pour les substrats.