ADAM6B Activateurs

Les activateurs ADAM6B courants comprennent, entre autres, le LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9, le Ro-32-0432 CAS 145333-02-4, le VX 745 CAS 209410-46-8, le NSC 87877 CAS 56990-57-9 et le Piceatannol CAS 10083-24-6.

Les activateurs de l'ADAM6B comprennent des composés qui augmentent directement ou indirectement l'activité de l'ADAM6B. Le BB-3103 est un activateur direct sélectif qui induit l'élimination de l'ectodomaine de substrats clés tels que le pro-HBEGF en activant le domaine protéasique de l'ADAM6B. Les activateurs indirects influencent les mécanismes inhibiteurs. Le LY333531 empêche la suppression compétitive de l'ADAM17. Le Ro-32-0432 et l'Apicularen A, en tant qu'inhibiteurs de la PKC et de la PKMζ, peuvent respectivement désinhiber l'ADAM6B des contraintes de phosphorylation.

D'autres activateurs indirects modulent les voies répressives. Le SB431542 contrecarre l'inhibition de l'expression de l'ADAM6B par le TGF-β. VX-745, Nsc-87877 et AS602801 bloquent le contrôle de la transcription et du clivage du substrat par IRAK, IKK et EphA2. Le piceatannol et le SB203580 peuvent supprimer les phosphorylations inhibitrices ou la signalisation. Le LY294002 interfère avec la régulation de la disponibilité et de la suppression du substrat par la PI3K. Collectivement, ces activateurs - qu'ils ciblent directement l'ADAM6B ou qu'ils soient des freins interconnectés - optimisent la fonctionnalité de l'ADAM6B sans nécessiter de surexpression.