Inhibiteurs Act1

Les inhibiteurs courants de l'Act1 comprennent, entre autres, le Resatorvid CAS 243984-11-4, le BMS-345541 CAS 445430-58-0, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, l'inhibiteur de l'activation NFκB II, le JSH-23 CAS 749886-87-1 et le Parthénolide CAS 20554-84-1.

Les inhibiteurs de l'ACT1 font référence à une classe variée de composés chimiques qui ont été développés et étudiés principalement pour leur capacité à moduler l'activité de la protéine ACT1 (NF-kappa-B activator 1). L'ACT1 est un élément clé de la voie de signalisation NF-kappa-B (NF-κB), qui joue un rôle central dans la régulation d'un large éventail de processus cellulaires, notamment les réponses immunitaires, l'inflammation, la prolifération cellulaire et l'apoptose. Par conséquent, l'inhibition de l'ACT1 représente une stratégie pour influencer l'activité de la voie NF-κB et ses effets en aval. Ces inhibiteurs varient considérablement en termes de structures chimiques et de mécanismes d'action, mais sont unifiés par leur capacité à interférer avec la signalisation médiée par l'ACT1.

D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de l'ACT1 englobent à la fois de petites molécules organiques et des composés naturels provenant de plantes ou d'autres sources. Nombre de ces composés agissent en perturbant différentes étapes de la cascade de signalisation NF-κB. Par exemple, certains inhibent l'activation des kinases en amont, comme la kinase IκB (IKK), qui phosphoryle l'IκB, entraînant sa dégradation et la libération subséquente du NF-κB. D'autres peuvent interférer directement avec la translocation nucléaire de NF-κB ou perturber les interactions protéine-protéine essentielles à l'activation des gènes cibles en aval. En raison du rôle central de la signalisation du NF-κB dans divers processus physiologiques et pathologiques, le développement et l'étude des inhibiteurs de l'ACT1 ont attiré une attention scientifique considérable. Les chercheurs continuent d'explorer la diversité chimique des inhibiteurs de l'ACT1, cherchant à mieux comprendre leurs mécanismes d'action et à affiner leur utilité dans des contextes expérimentaux.