Inhibiteurs AChR

Les inhibiteurs courants de l'AChRβ comprennent notamment la Quinacrine, le Dihydrochloride CAS 69-05-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, le Bupropion HCl CAS 31677-93-7, le chlorure de tétraéthylammonium CAS 56-34-8 et la Procaïne CAS 59-46-1.

Les inhibiteurs de l'AChR, ou inhibiteurs des récepteurs de l'acétylcholine, constituent un groupe diversifié de composés qui modulent l'activité des récepteurs de l'acétylcholine (AChR), qui sont des composants clés de la transmission des signaux neuronaux à travers les synapses et les jonctions neuromusculaires. Les récepteurs de l'acétylcholine sont classés en deux types principaux: les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR), qui sont des récepteurs à canaux ioniques, et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), qui sont des récepteurs couplés aux protéines G. Les inhibiteurs de l'AChR agissent en se liant aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR). Les inhibiteurs de l'AChR se lient à ces récepteurs, entravent l'action du neurotransmetteur acétylcholine et inhibent ainsi le flux ionique ou les réponses cellulaires normalement déclenchés par l'activation du récepteur. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, tels que l'antagonisme compétitif, où l'inhibiteur entre en compétition avec l'acétylcholine pour les sites de liaison, ou l'antagonisme non compétitif, où l'inhibiteur se lie à un site différent du récepteur et provoque des changements allostériques qui réduisent l'activité du récepteur.

Le développement et l'identification des inhibiteurs de l'AChR impliquent une combinaison de synthèse chimique, de modélisation computationnelle et d'évaluation biologique détaillée. La chimie de synthèse est utilisée pour créer des bibliothèques de molécules susceptibles d'interagir avec les récepteurs de l'acétylcholine. Des méthodes informatiques, notamment l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, sont ensuite utilisées pour prédire l'affinité de liaison et la sélectivité de ces molécules vis-à-vis des différents sous-types de récepteurs de l'acétylcholine. Les candidats prometteurs sont soumis à une série d'essais in vitro, tels que des études de liaison au ligand et des enregistrements électrophysiologiques, afin de déterminer leur pouvoir inhibiteur et de comprendre leur mécanisme d'action. D'autres études in vivo peuvent être menées pour évaluer les propriétés pharmacocinétiques du composé et sa capacité à franchir les barrières biologiques, telles que la barrière hémato-encéphalique.