Inhibiteurs AChRε

Les inhibiteurs de l'AChRε sont une classe de composés capables de bloquer ou d'inhiber la fonction de la sous-unité epsilon du récepteur de l'acétylcholine (AChRε). L'AChRε est un composant du récepteur nicotinique de l'acétylcholine, qui est un canal ionique ligand-gated. Ce récepteur joue un rôle essentiel dans la transmission des signaux dans le système nerveux, en particulier à la jonction neuromusculaire. Étant donné que l'AChRε fait partie d'un complexe récepteur plus large, les inhibiteurs de cette sous-unité peuvent potentiellement affecter la fonction globale du récepteur nicotinique de l'acétylcholine. Ces inhibiteurs peuvent utiliser différents mécanismes. Certains d'entre eux peuvent se lier directement à la sous-unité epsilon, empêchant ainsi la liaison du ligand naturel, l'acétylcholine. Cela pourrait entraîner une diminution de l'activité du canal ionique du récepteur. D'autres pourraient se lier à des sites allostériques sur le complexe récepteur, provoquant des changements de conformation qui entravent directement la fonction de la sous-unité epsilon ou modifient la fonction globale du récepteur de manière à réduire la contribution de la sous-unité epsilon. Certains composés peuvent inhiber la synthèse ou la libération d'acétylcholine, le ligand naturel du récepteur nicotinique de l'acétylcholine. En réduisant la disponibilité de l'acétylcholine, ces inhibiteurs peuvent indirectement réduire l'activation de l'AChRε. En outre, les composés qui affectent le traitement intracellulaire, le transport ou l'insertion de la sous-unité epsilon dans la membrane plasmique peuvent également servir d'inhibiteurs indirects.