ACE Activateurs

Les activateurs ACE courants comprennent notamment l'acéturate de diminazène CAS 908-54-3, l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3, l'aldostérone CAS 52-39-1, le β-estradiol CAS 50-28-2 et la progestérone CAS 57-83-0.

L'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) est un composant central du système rénine-angiotensine (SRA), un système de régulation essentiel pour la pression artérielle, l'équilibre des fluides et des électrolytes dans l'organisme. L'ECA catalyse la conversion de l'angiotensine I, un décapeptide inactif, en angiotensine II, un octapeptide qui possède de puissantes propriétés vasoconstrictrices et stimule la sécrétion d'aldostérone. Au-delà de son rôle vasoactif, l'angiotensine II a également des effets directs sur les cellules cardiaques et vasculaires, favorisant l'inflammation, la prolifération et la fibrose. L'ECA est largement répandue dans divers tissus, le poumon étant le principal site de production de l'angiotensine II, bien que l'ECA soit également présente dans les cellules endothéliales vasculaires, les cellules tubulaires rénales et divers autres tissus.

Les activateurs de l'ECA sont des composés conçus pour renforcer ou potentialiser l'activité de l'enzyme ECA. Ce faisant, ces activateurs favorisent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, amplifiant ainsi les effets de l'angiotensine II dans l'organisme. Une telle augmentation de la production d'angiotensine II pourrait entraîner une vasoconstriction, une augmentation de la pression artérielle et une stimulation de la production d'aldostérone. La conception chimique des activateurs de l'ECA nécessiterait une connaissance approfondie de la structure, de la fonction et des interactions de l'enzyme avec ses substrats et d'autres molécules. Ces activateurs s'opposeraient aux inhibiteurs de l'ECA, des médicaments largement utilisés qui bloquent l'activité de l'ECA et réduisent ainsi les niveaux d'angiotensine II. La modulation nuancée de l'activité de l'ECA, par activation ou inhibition, souligne l'influence profonde de l'enzyme sur la physiologie et l'homéostasie cardiovasculaires.