Inhibiteurs Abp α

Les inhibiteurs courants de l'Abp α comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de l'Abp α peuvent affecter sa fonction par diverses voies biochimiques en ciblant des enzymes et des kinases spécifiques qui régulent son activité. La staurosporine peut servir d'inhibiteur puissant des protéines kinases, qui sont essentielles pour les processus de phosphorylation qui activent l'Abp α. En entravant ces kinases, la staurosporine empêche la phosphorylation et l'activation subséquente de l'Abp α, ce qui la rend inactive. De même, le LY294002 et la Wortmannine inhibent directement les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont dans de nombreuses voies de signalisation. Leur inhibition peut entraîner une diminution des événements de phosphorylation nécessaires à l'expression fonctionnelle complète de l'Abp α. Cette réduction de l'activité PI3K peut donc entraver la cascade d'activation de l'Abp α.

En plus des inhibiteurs de PI3K, les inhibiteurs de MEK tels que U0126 et PD98059 peuvent perturber la voie MAPK/ERK, qui joue un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire liée à la fonction de l'Abp α. En inhibant MEK1/2, ces produits chimiques peuvent empêcher la phosphorylation en aval des protéines qui interagissent avec l'Abp α ou la régulent. L'inhibiteur de la JNK SP600125 et l'inhibiteur de la MAP kinase p38 SB203580 ciblent également les kinases de la voie MAPK, réduisant potentiellement la signalisation médiée par les kinases nécessaire au bon fonctionnement de l'Abp α. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut supprimer la voie mTOR, qui fonctionne souvent de concert avec les voies liées à l'Abp α, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'Abp α. En outre, le dasatinib et le PP2, en tant qu'inhibiteurs des kinases de la famille Src, peuvent bloquer l'activité des kinases potentiellement impliquées dans la phosphorylation de l'Abp α ou de ses protéines associées. En outre, l'inhibition multikinase du sorafénib peut bloquer diverses kinases au sein des voies de signalisation qui incluent l'Abp α, diminuant ainsi son activité. Enfin, l'inhibition de l'EGFR et de HER2 par le Lapatinib peut perturber les cascades de signalisation qui peuvent conduire à l'activation de l'Abp α, ce qui inhibe efficacement son activité par l'altération de la signalisation des facteurs de croissance en amont.