ABCG5 Activateurs

Les activateurs ABCG5 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate GW 3965 CAS 405911-17-3, l'acide cholique CAS 81-25-4, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, T 0901317 CAS 293754-55-9 et le géranylgeraniol CAS 24034-73-9.

Les activateurs de l'ABCG5 représentent une classe variée de molécules étroitement liées au métabolisme des lipides et du cholestérol. Leur influence sous-jacente sur l'ABCG5, directe ou indirecte, repose principalement sur la régulation de l'homéostasie des stérols. Les agonistes des récepteurs X du foie (LXRs), tels que GW3965 et T0901317, jouent un rôle déterminant dans ce domaine. Les LXRs, qui sont des récepteurs nucléaires, déclenchent, lorsqu'ils sont activés, une réponse transcriptionnelle qui favorise la régulation à la hausse des gènes associés à l'efflux de cholestérol, y compris l'ABCG5. Dans le cadre de l'action concertée visant à assurer l'équilibre du cholestérol, les acides biliaires tels que l'acide cholique et l'acide ursodésoxycholique agissent comme des molécules de signalisation. Leur présence et leur métabolisme, en particulier avec l'implication des récepteurs farnésoïdes X (FXR), peuvent façonner la réponse cellulaire conduisant à la modulation de l'expression de l'ABCG5.

En outre, des composants directement impliqués dans la synthèse ou le métabolisme du cholestérol et des lipides, tels que le desmostérol, le géranylgéraniol, ou même des agents exogènes comme le fénofibrate et la rosiglitazone, interagissent avec les voies de l'homéostasie lipidique. Ces voies, qui ne ciblent pas exclusivement l'ABCG5, englobent un large éventail de protéines et de processus qui collaborent au maintien de l'équilibre des stérols cellulaires. En particulier, les acides gras comme l'acide eicosapentaénoïque (EPA) mettent en évidence le paysage plus large de la régulation des lipides et son interaction avec la fonction de l'ABCG5.