Inhibiteurs ABCA

Les inhibiteurs courants de l'ABCA comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la lovastatine CAS 75330-75-5, l'itraconazole CAS 84625-61-6, la rifampicine CAS 13292-46-1 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de l'ABCA désignent une classe putative de composés qui ciblent les transporteurs de la cassette de liaison à l'ATP (ABC), en particulier ceux de la sous-classe As de cette grande famille de protéines. Les transporteurs ABC sont des protéines membranaires qui utilisent l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP pour transporter diverses molécules à travers les membranes cellulaires. La sous-famille ABCA se caractérise par un large éventail de membres, chacun ayant un rôle physiologique normal distinct, impliquant souvent le transport de lipides et d'autres grosses molécules à travers les membranes lipidiques. Les inhibiteurs de ces transporteurs seraient conçus pour se lier spécifiquement à la fonction normale de la protéine et l'entraver, bloquant ainsi le processus de translocation facilité par les protéines ABCA.Le développement d'inhibiteurs ABCA nécessiterait d'abord une compréhension détaillée de la structure et de la fonction du transporteur ABCA cible. Cette compréhension peut être obtenue par diverses méthodes telles que la cristallographie aux rayons X, la cryo-microscopie électronique ou d'autres techniques biophysiques qui peuvent fournir des informations structurelles à haute résolution. Grâce à ces données structurelles, les chercheurs pourraient identifier les sites de liaison potentiels, généralement situés dans les domaines transmembranaires ou dans les domaines de liaison aux nucléotides, où l'ATP est hydrolysé pour fournir l'énergie nécessaire au transport. Les inhibiteurs seraient conçus pour interférer avec la liaison de l'ATP au transporteur ou pour empêcher les changements de conformation nécessaires au cycle de transport. Le processus de conception impliquerait la création de molécules pouvant agir comme des antagonistes compétitifs ou non compétitifs, se liant soit au site actif, soit à d'autres régions critiques essentielles à la fonction du transporteur.