Inhibiteurs AACT

Les inhibiteurs courants de l'AACT comprennent, entre autres, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la génistéine CAS 446-72-0 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Inhibiteurs de l'AACT, ou Acetyl-CoA: Cholesterol Acyltransferase, représentent une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent l'activité de l'enzyme Acetyl-CoA: Cholestérol Acyltransférase (ACAT). Cette enzyme, également connue sous le nom de stérol O-acyltransférase, est responsable de la formation d'esters de cholestérol à partir du cholestérol et de l'acyl-CoA gras. Ce processus est essentiel à l'homéostasie du cholestérol cellulaire, car les esters de cholestérol sont stockés à l'intérieur des cellules dans des gouttelettes lipidiques, jouant ainsi un rôle important dans le métabolisme des lipides et la régulation des niveaux de cholestérol intracellulaire. Les inhibiteurs de l'AACT sont donc conçus pour interagir spécifiquement avec cette enzyme, perturbant sa capacité à catalyser l'estérification du cholestérol, ce qui peut à son tour influencer diverses voies biochimiques associées au stockage et à la mobilisation des lipides.L'inhibition de l'AACT peut entraîner une cascade d'effets au sein des systèmes cellulaires, influençant en particulier l'équilibre entre le cholestérol libre et les esters de cholestéryle. Cet équilibre est crucial pour le maintien de l'intégrité et de la fonction des membranes cellulaires, car le cholestérol est un composant clé de ces membranes. En bloquant l'AACT, ces inhibiteurs peuvent provoquer une accumulation de cholestérol libre, ce qui pourrait altérer la dynamique des membranes, les voies de signalisation intracellulaires et la formation de radeaux lipidiques. En outre, l'étude des inhibiteurs de l'AACT a fourni des informations précieuses dans le domaine plus large de la biochimie des lipides, en élucidant le rôle de l'enzyme dans le trafic des lipides et son interaction avec d'autres processus métaboliques. Les chercheurs se concentrent souvent sur les aspects structurels et mécanistiques de ces inhibiteurs afin de mieux comprendre leur spécificité, leur affinité de liaison et les changements de conformation induits dans l'enzyme ACAT, contribuant ainsi à la connaissance fondamentale de l'inhibition et de la régulation des enzymes.