Inhibiteurs Aacs

Les inhibiteurs d'AAC les plus courants comprennent, entre autres, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques des AAC peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de diverses voies biochimiques. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle crucial dans les processus cellulaires tels que la croissance, la prolifération et la survie. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques peuvent réduire les événements de phosphorylation qui sont nécessaires à l'activité de l'Aacs, le LY294002 affectant particulièrement la signalisation des lipides et la localisation membranaire qui pourraient faire partie intégrante de la fonction de l'Aacs. Par ailleurs, la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut diminuer l'activité des Aacs en interférant avec les voies de signalisation médiées par mTOR et la synthèse des protéines, qui sont vitales pour plusieurs fonctions cellulaires, y compris celles associées aux Aacs.

D'autres produits chimiques ciblent la cascade de signalisation MAPK; par exemple, le PD98059 et l'U0126 inhibent tous deux la MEK, ce qui entraîne une réduction de l'activation de l'ERK. La diminution de l'activité de l'ERK peut réguler à la baisse les événements de signalisation de la phosphorylation qui peuvent être nécessaires pour une activité optimale des AAC. SB203580 et SP600125 adoptent une approche similaire mais se concentrent sur l'inhibition de p38 MAPK et JNK, respectivement. En diminuant l'activité de ces kinases, les voies de signalisation de la réponse au stress et de phosphorylation médiée par JNK, qui pourraient contribuer à l'activité des AAC, sont également inhibées. En outre, PP2, qui inhibe les kinases de la famille Src, et Dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, peuvent diminuer l'activité d'Aacs en perturbant la signalisation et les interactions médiées par les kinases qui pourraient être cruciales pour la fonction d'Aacs. Les inhibiteurs du protéasome comme le bortézomib et le MG132 peuvent modifier les voies de dégradation des protéines, entraînant une accumulation de protéines régulatrices qui peuvent inhiber l'activité d'Aacs en perturbant son renouvellement normal et potentiellement la dégradation des protéines qui régulent Aacs. Enfin, la staurosporine est un puissant inhibiteur de protéine kinase qui peut inhiber l'activité d'Aacs en affectant largement les processus de phosphorylation, interférant potentiellement avec l'activation ou la fonction d'Aacs par le biais de son inhibition globale de la kinase.