A830080D01Rik Activateurs

Les activateurs A830080D01Rik courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de Bclaf1 et du membre 3 de la famille Thrap3 peuvent déclencher une série d'événements de phosphorylation qui renforcent l'activité fonctionnelle de ces protéines. La forskoline agit en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation de Bclaf1 et du membre 3 de la famille Thrap3, favorisant ainsi leur activité. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), quant à lui, active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine ou thréonine et est connue pour cibler potentiellement des protéines telles que Bclaf1 et le membre 3 de la famille Thrap3. L'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline qui peuvent également phosphoryler et activer ces protéines. En outre, le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), et cette inhibition peut conduire à l'activation des membres de la famille Bclaf1 et Thrap3 en empêchant l'inhibition de ces protéines par la GSK-3.

Des composés tels que l'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation de l'état phosphorylé des protéines dans la cellule, qui peut inclure Bclaf1 et le membre 3 de la famille Thrap3. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler ces protéines par les voies de réponse au stress. Le MG-132 bloque la dégradation protéasomique des protéines, ce qui pourrait entraîner l'accumulation et la stabilisation des protéines qui activent les membres de la famille Bclaf1 et Thrap3 3. En outre, l'inhibition de voies de signalisation spécifiques peut entraîner l'activation des membres 3 de la famille Bclaf1 et Thrap3 par d'autres voies. Par exemple, SB 203580 inhibe p38 MAPK, SP600125 inhibe JNK et U0126 bloque MEK1/2, ce qui peut conduire à l'activation de Bclaf1 et de Thrap3 via des mécanismes de signalisation compensatoires. De plus, le LY294002 perturbe la voie PI3K/AKT, ce qui peut également entraîner l'activation de Bclaf1 et du membre 3 de la famille Thrap3 par l'engagement de voies de signalisation alternatives.