5′-nucleotidas Activateurs

Les activateurs courants des 5'-nucléotides comprennent, entre autres, l'adénosine CAS 58-61-7, l'allopurinol CAS 315-30-0, le dipyridamole CAS 58-32-2, l'inosine CAS 58-63-9 et le nitroprussiate de sodium dihydraté CAS 13755-38-9.

Les activateurs de la 5'-nucléotidase sont une gamme variée de composés chimiques qui renforcent la capacité de l'enzyme à hydrolyser les nucléotides extracellulaires, principalement l'AMP, en adénosine, qui joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques. L'adénosine, en tant que produit de l'activité de la 5'-nucléotidase, sert de modulateur endogène de l'enzyme; ainsi, des composés comme l'adénosine elle-même et l'inosine, qui augmentent la demande d'adénosine, augmentent indirectement l'activité de la 5'-nucléotidase. L'allopurinol et le nitroprussiate de sodium agissent en augmentant les niveaux de substrats ou d'intermédiaires; l'allopurinol en inhibant la xanthine oxydase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de nucléotides, et le nitroprussiate de sodium en libérant du NO, qui est connu pour moduler l'activité de la 5'-nucléotidase. Le dipyridamole et les antagonistes des récepteurs de l'adénosine, l'aminophylline et la théophylline, favorisent aussi indirectement l'activité de la 5'-nucléotidase en empêchant l'absorption et le métabolisme de l'adénosine, ce qui maintient des niveaux élevés d'adénosine extracellulaire que l'enzyme peut générer à partir de l'AMP. Outre ses effets immunomodulateurs, il a été observé que le lévamisole renforce l'activité de la 5'-nucléotidase dans les lymphocytes, ce qui confirme les fonctions immunorégulatrices de l'adénosine.

L'activité de la 5'-nucléotidase est également influencée par des composés qui modulent le métabolisme cellulaire et les voies de signalisation qui convergent vers l'équilibre nucléotide-nucléoside. Le bleu de méthylène, par ses effets sur les niveaux de GMP cyclique, et l'isoflurane, en augmentant les concentrations extracellulaires d'adénosine, peuvent tous deux augmenter l'activité fonctionnelle de la 5'-nucléotidase. L'acadesine, un analogue de l'AMP, peut stimuler l'AMPK, ce qui entraîne une augmentation de la demande d'adénosine, qui à son tour pourrait renforcer l'activité de la 5'-nucléotidase. Enfin, le riboside de nicotinamide augmente les niveaux de NAD+ dans la cellule, un cofacteur qui peut influencer diverses voies métaboliques, y compris celles impliquant la 5'-nucléotidase, afin d'augmenter le passage de l'AMP à l'adénosine. Collectivement, ces activateurs augmentent la production d'adénosine, soutenant ainsi le rôle de la 5'-nucléotidase dans le maintien de l'équilibre des nucléotides extracellulaires, la médiation de fonctions physiologiques telles que la vasodilatation, la neurotransmission et l'immunorégulation, et la préservation de l'homéostasie cellulaire.