Inhibiteurs 4933412E14Rik

Les inhibiteurs courants du 4933412E14Rik comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6 et le lapatinib CAS 231277-92-2.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de Sh2d7 fait référence à un groupe de composés qui affectent indirectement l'activité de SH2D7 en modulant l'état de phosphorylation de la tyrosine des protéines qui pourraient interagir avec le domaine SH2 de SH2D7. Ce domaine se lie généralement aux résidus de tyrosine phosphorylés, qui font généralement partie des voies de signalisation dans la cellule. Les inhibiteurs énumérés ci-dessus sont principalement des inhibiteurs de tyrosine kinase (TKI) qui empêchent le transfert d'un groupe phosphate de l'ATP aux résidus tyrosine des protéines substrats. En empêchant cette phosphorylation, ces inhibiteurs peuvent diminuer la disponibilité des protéines contenant de la phosphotyrosine qui interagiraient normalement avec le SH2D7, réduisant ainsi potentiellement la capacité du SH2D7 à participer à la transduction des signaux.

L'action de ces inhibiteurs s'étend à un large éventail de cibles et de voies. Certains, comme la génistéine, ont un large spectre et peuvent inhiber une grande variété de tyrosine kinases, tandis que d'autres, comme l'imatinib, sont plus sélectifs et ciblent des kinases spécifiques associées à des voies de signalisation particulières. En modifiant l'état de phosphorylation des protéines dans la cellule, ces inhibiteurs peuvent perturber la fonction normale du SH2D7, qui dépend des résidus de tyrosine phosphorylés pour sa liaison et ses activités de signalisation ultérieures. L'efficacité de ces inhibiteurs à moduler l'activité de SH2D7 dépend de la mesure dans laquelle SH2D7 dépend des événements de phosphorylation de la tyrosine dans la cellule.